一、單選題：

　　1、地西泮經肝代謝，1位脫去甲基，3位羥基化，生成的活性代謝產物已開發成的藥物稱為

　　A.去甲西泮

　　B.替馬西泮

　　C.勞拉西泮

　　D.奧沙西泮

　　E.氯硝西泮

　　標準答案：d

　　2、關于苯妥英鈉下列敘述錯誤的是

　　A.本品為白色粉末 ; 無臭 ， 味苦

　　B.在水中易溶，幾乎不溶于氯仿

　　C.本品是治療癲癇大發作和部分性發作的首選藥物，對小發作無效

　　D.本品的代謝具有 “ 飽和代謝動力學 ” 特點

　　E.在常用劑量時有鎮靜作用

　　標準答案：e

　　3、苯巴比妥與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成紫色絡合物，這是由于化學結構中含有以下哪種結構

　　A.含有一 NHCONH 一結構

　　B.含有苯基

　　C.含有羰基

　　D.含有內酰胺結構

　　E.含有一CONHCONHCO一結構

　　標準答案：e

　　4、苯巴比妥的化學名為

　　A.5 一苯基 -2，4，6-(1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

　　B.5 一乙基 -5 一苯基 -1- 甲基 -2，4，6 一 (1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

　　C.5 一乙基一 5 一苯基 -2，4，6-(1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

　　D.5 一乙基 -5 一 (1- 甲基丁基 ) 一 2，4，6-(1H，3H，5H)一嘧啶三酮

　　E.5- 乙基 -5 一 (3 一甲基丁基 ) 一 2，4，6 一 (1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

　　標準答案：c

　　解　　析：本題要求掌握代表性藥物的化學名稱。

　　5、苯妥英鈉屬于下列哪一類抗癲癇藥

　　A. 巴比妥類

　　B.丁二酰亞胺類

　　C. 苯二氮革類

　　D.乙內酰脲類

　　E. 二苯并氮雜草類

　　標準答案：d

　　解　　析：本題要求掌握抗癲癇藥的結構類型。

　　二、多選題：

　　6、下列哪些與地西泮相符

　　A. 化學名為 5- 苯基 -3- 羥基 -7- 氯 -1，3- 二氫一 2H-1，4 一苯并二氮雜卓 -2- 酮

　　B. 化學結構中 7 位有吸電子基團氯原子取代

　　C. 遇酸易水解 ， 水解在 1，2 位和 4，5 位開環

　　D. 體內代謝時 ， 在胃酸中為 4，5 位開環 ， 進入堿性腸道又閉環 ， 不影響生物利用度

　　E. 與稀鹽酸煮沸 ， 放冷 ， 加亞硝酸鈉和堿性 β-萘酚試液 ， 生成橙紅色沉淀

　　標準答案：b， c， d

　　解　　析：化學名為 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮。與稀鹽酸煮沸，水解產物無芳伯氨基生成，故無重氮化、偶合反應。

　　7、以下哪些對苯二氮卓類敘述是正確的

　　A.作用中樞于苯二氮卓受體

　　B.主要用于失眠、抗焦慮、抗癲癇

　　C.結構中7位具有吸電子基取代活性較強

　　D.具有二苯并氮雜卓基本結構

　　E.結構中1，2位并合三唑環，生物活性增強

　　標準答案：a， b， c， e

　　8、下列哪些與艾司唑侖相符

　　A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發作

　　B.苯二氮卓類藥物，又名舒樂安定

　　C.乙內酰脲類

　　D.在母核1，4苯并二氮雜卓環的1，2位并入了三唑環

　　E.1，2位并入三唑環，增強了藥物對代謝的穩定性和藥物對受體的親和力

　　標準答案：a， b， d， e

　　9、以下哪些性質與苯巴比妥相符

　　A. 難溶于水

　　B.具有弱酸性 ， 可與堿成鹽 ， 成鹽后易溶于水

　　C. 苯巴比鈉水溶液穩定

　　D. 苯巴比妥鈉水溶液不穩定 ， 易被水解

　　E. 為環狀酰脲衍生物

　　標準答案：a， b， d， e

　　解　　析：苯巴比妥鈉水溶液不穩定 ， 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。

　　10、以下對苯妥英鈉描述正確的是

　　A.為治療癲癇大發作和部分性發作的首選藥

　　B.化學名為5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽

　　C.本品水溶液呈堿性反應

　　D.露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀

　　E.性質穩定，并不易水解開環

　　標準答案：a， b， c， d

　　解　　析：苯妥英鈉水溶液與堿加熱可水解開環，最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。

　　三、匹配題：

　　12、A.硝西泮

　　B.卡馬西平

　　C.丙戊酸鈉

　　D.加巴噴丁

　　E.苯妥英鈉

　　1.乙內酰脲類抗癲癇藥

　　2.二苯并氮雜卓類抗癲癇藥

　　3.苯并二氮雜卓類鎮靜催眠藥

　　4.脂肪羧酸類抗癲癇藥

　　標準答案：E，B，A，C

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