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二、抗惡性腫瘤藥的作用機制與分類:
1、 抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的藥物:抗代謝藥
(1) 胸苷酸合成酶抑制劑,阻止嘧啶類核苷酸形成:5-氟尿嘧啶
(2) DNA多聚酶抑制劑:阿糖胸苷
(3) 核苷酸還原酶抑制劑:羥基脲
(4) 二氫葉酸還原酶抑制劑:甲胺蝶啶
2、 直接破壞DNA并阻止其復制的藥物:烷化劑、某些抗癌抗生素和順氯氨鉑。
3、 干擾轉錄過程阻止RNA合成的藥物:更生霉素、柔紅霉素、阿霉素。
4、 影響蛋白質合成的藥物:長春堿類、紫杉醇。
5、 影響激素平衡發揮抗癌作用的藥物:腎上腺皮質激素、雄激素、雌激素。
三、常用的抗惡性腫瘤藥物:
1、影響核酸生物合成的藥物:又稱抗代謝藥。
5-氟尿嘧啶:口服吸收不規則,一般靜滴和靜注。竟爭抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期細胞。治療消化道腫瘤和乳腺癌的基本藥物。刺激大,有肝損害,黃疸。
甲氨蝶呤(MTX):抑制二氫葉酸還原酶的藥。口服吸收好,選擇性作用于DNA合成期。用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。
阿糖胸苷:口服破壞。靜注。治療成人急性粒細胞或單核細胞性白血病。
羥基脲:口服吸收好,用于慢性粒細胞性白血病。
2、直接破壞DNA、阻止其復制的藥物:烷化劑
鹽酸氮芥:選擇性低,局部刺激強,只能靜注。
環磷酰胺:口服吸收好,屬周期非特異性藥物。對惡性淋巴瘤療效顯著。常作免疫抑制治療自身免疫性疾病。用藥期間補充足量液體或乙基磺酸鈉減輕毒性。絲裂霉素
博來霉素:用于鱗狀上皮癌。 與順鉑及長春堿合用治療睪丸癌。肺纖維化,發熱、脫發。
順鉑(DDP):口服無效,抗瘤譜廣。
3、嵌入DNA中,干擾轉錄過程的藥物:放線菌素(更生霉素)
柔紅霉素:靜滴給藥,用于治療急性淋巴細胞性白血病或急性粒細胞性白血病。心臟毒性。阿霉素:靜注給藥,不良反應骨髓抑制、口腔炎。
4、干擾有絲分裂、影響蛋白質合成的藥物
長春新堿:可使細胞有絲分裂于中期。是誘導急性淋巴細胞性白血病緩解的首選藥。療效好,起效快,與強的松合用作誘導緩解藥。
不良反應:主要是神經癥狀,指、趾麻木、外周神經炎。
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