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C.電荷轉移復合物 D.偶極一偶極相互作用力
E.氫鍵
標準答案: a, c, d, e
解 析:本題考查藥物與大分子相互作用的可逆結合形式。鍵合特性中,藥物通常通過范德華力、氫鍵、疏水鍵、電荷轉移復合物、靜電引力和共價鍵等形式與受體結合,其中除了共價鍵為不可逆之外,其余形式均為可逆的結合形式。
54、含苯甲酸酯結構的局部麻醉藥有
A.鹽酸丁卡因 B.鹽酸布比卡因
C.鹽酸普魯卡因 D.鹽酸利多卡因
E.鹽酸羅哌卡因
標準答案: a, c
解 析:本題考查麻醉藥的結構特點。鹽酸丁卡因和鹽酸普魯卡因是含苯酸酯結構的局部麻醉藥,鹽酸布比卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸羅哌卡因是酰胺類局部麻醉藥,故答案為AC。在2007 年大綱中對麻醉藥已不作要求.
55、對舒必利描述正確的有
A.結構中有氟苯基團 B.結構中有苯甲酰胺片斷
C.結構中有一個手性碳原子 D.結構中有吩噻嗪環
E.結構中有二個手性碳原子
標準答案: b, c
解 析:本題考查舒必利的結構。
56、對依他尼酸描述正確的有
A.屬于保鉀利尿藥
B.使用時要注意補充電解質
C.大量使用時會出現耳毒性
D.含有α ,β -不飽和酮結構,在水溶液中不穩定
E.含有芳氧乙酸酯結構,易水解
標準答案: b, c, d, e
解 析:本題考查依他尼酸的相關知識。依他尼酸是一個排鉀利尿藥,易引起電能質紊亂使用時要注意補充電解質(同服氯化鉀),大量使用時會出現耳毒性,分子中含有α,β-不飽和酮結構,在水溶液中不穩定,含有苯 氧乙酸酯結構,易水解。
57、對鹽酸乙胺丁醇描述正確的有
A.含有兩個手性碳原予
B.有三個光學異構體
C.R,R一構型右旋異構體的活性最高
D.在體內兩個羥基氧化代謝為醛,進一步氧化為酸
E.在體內與鎂離子結合,干擾細菌RNA的合成
標準答案: a, b, c, d, e
解 析:本題考查鹽酸乙胺丁醇的相關知識。鹽酸乙胺丁醇分子中含有兩個手性碳原子,但是由于結構對稱,所以只有三個光學異構體,(此知識點在2005年以A 型題考查)其中R,R-構型右旋異構體的活性最高;在體內兩 個羥基氧化代謝為醛,進一步氧化為酸,在體內與鎂離子螯合,干擾細茵RNA 的合成。
58、廣譜的B.內酰胺類抗生素有
A.克拉維酸鉀 B.氨芐西林
C.阿莫西林 D.頭孢羥氨芐
E.頭孢克洛
標準答案: b, c, d, e
解 析:本題考查廣譜β一內酰胺類抗生素的相關知識。 廣譜及長效的青霉素類藥物有氨芐西林、阿莫西林、美洛西林等,廣譜頭孢茵素有頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮等;克拉維酸鉀為β-內酰胺酶抑制劑,可以增強 β-內酰胺藥物的抗茵活性。所以答案為BCDE。
59、無19位甲基的甾體藥物有
A.黃體酮 B.甲睪酮
C.左炔諾孕酮 D.炔雌醇
E.炔諾酮
標準答案: c, d, e
解 析:本題考查甾體藥物的相關知識。雄甾烷和孕甾烷類結構中含有19位甲基,而雌甾烷類結構的藥物中沒有。故答案為CDE。注:新版《應試指南》中未涉及此知識點。
60、以增加藥物對特定部位作用的選擇性為目的,而進行結構修飾得到的藥物有
A.美法侖 B.匹氨西林
C.比托特羅 D.頭孢呋辛酯
E.去氧氟尿苷
標準答案: a, e
解 析:本題考查藥物結構修飾的相關知識。 抗腫瘤藥物中,氮芥類藥物的烷基化部分為抗腫瘤活性的功能基,載體部分的改變可以提高藥物的組織選擇性,美法侖就是將氮芥中-CH 換成苯丙氨酸的結構修飾產物;去氧氟尿 3 苷在體內可被尿嘧啶核苷磷酰化酶轉化成5-FU而發揮作用,由于腫瘤細胞中含有較多的該 酶,所以提高了藥物的選擇性;匹氨西林、比托特羅和頭孢呋辛酯都是將原來藥物結構中的 基團酯化后得到的前藥,增加了藥物的脂溶性。
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