一、糖皮質激素類藥物

　　具有強大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

　　目前主要局部應用：采用吸入式給藥

　　吸入性皮質素已成為抗哮喘的第一線藥物。

　　但重癥者不能控制時仍需全身給藥。

　　倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe

　　特點：①局部作用為地塞米松的數百倍;

　　②全身作用輕微;

　　③對下丘腦-垂體-皮質軸無抑制;

　　④作用顯著。

　　藥理作用：

　　1) 抑制多種參與哮喘發病的炎癥及免疫細胞：

　　①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;

　　②↓肺肥大c數量;

　　③↓e粒c在支氣管的聚集和介質釋放;

　　④↓上皮中樹突狀C數量;

　　⑤抑制炎癥C與內皮C的相互作用，↓血管通透性;

　　⑥↓免疫球蛋白的產生。

　　2) 抑制細胞因子與炎癥介質的產生：

　　①抑制多種細胞因子、趨化因子、粘附分子的產生;

　　②誘導生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎癥介質(白三烯類、p.g、txa2、pt激活因子)的產生

　　③穩定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。

　　3) 抑制氣道高反應性

　　↓患者對抗原、膽堿受體激動藥、SO2、冷空氣的吸入，有利于損傷上皮的修復。

　　4)↑支氣管及血管平滑肌對兒茶酚的敏感性

　　有利于支氣管擴張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。

　　作用機制：

　　gcs+gr→復合物→核內→調節炎癥相關基因轉錄→

　　①抑制某些炎癥相關蛋白(細胞因子類、no合酶、磷脂酶a2、環氧合酶)的表達;

　　②促進某些抗炎癥蛋白(酯皮素、β2受體、血管皮素(vosocortin)等)的表達→抗炎作用。

　　體內過程：

　　生物利用<20% t1/2 15h

　　產生治療作用 10-20% 余被消化道代謝

　　膽排 70%

　　尿排 10-25%

　　臨床應用：

　　主要用于控制不滿意的慢性哮喘病人;

　　對急性患者無效;

　　對哮喘持續狀態者不宜應用;

　　吸入10天后才達高峰，慢。

　　不良反應：

　　1) 局部反應：

　　口腔念珠菌感染

　　聲嘶，藥后及時漱口

　　2) 全身反應：

　　一般治療無影響;

　　長期大劑量(>0.8mg/日)時可抑制皮質軸。

　　其它吸入用激素

　　布 他 奈 德 budesonide

　　同倍氯米松，生物利用度約11%

　　可用于過敏性鼻炎。

　　曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide

　　丙酸氟替卡松fluticasone propionate

　　氟 尼 縮 松 flunisolide

　　2011年口腔助理醫師考試模擬試題及答案二

　　2011年口腔執業助理醫師綜合筆試考試科目