文章責編:linsen_1989
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藥物劑量與效應關系
藥理效應與劑量在一定范圍內成比例關系,這就是劑量-效應關系,簡稱量-效關系。
(1)半數有效量:質反應中,能引起50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應的藥物劑量或濃度;量反應中,能引起50%最大效應的藥物劑量或濃度,稱為半數有效劑量(ED50)或半數有效濃度(EC50)。如效應為死亡,則稱為半數致死量(LD50)。
(2)治療指數(TI):通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數,用以表示藥物的安全性。治療指數大的藥物相對較治療指數小的藥物安全。
藥物與受體
(1)激動藥:激動藥是既有親和力又有內在活性的藥物,它們能與受體結合并激動受體而產生效應?煞譃橥耆铀幒筒糠旨铀。
(2)拮抗藥:能與受體結合,具有較強親和力而無內在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。它們本身不產生作用,但因占據受體而拮抗激動藥的效應。分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體,其結合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動藥并用時,其與受體結合非常牢固,產生不可逆結合。