可待因是從罌粟屬植物中分離出來的一種天然阿片類生物堿，之后不久證明其具有鎮(zhèn)痛作用。目前臨床使用的可待因是由阿片提取或者由嗎啡經(jīng)甲基化制成，為白色細(xì)小結(jié)晶，可溶于沸水或乙醚，易溶于乙醇，0.5%的水溶液pH>9，需遮光、密閉保存。

　　可待因的鹽類包括磷酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、樟腦磺酸鹽、氫溴酸鹽等。不同鹽類的物理性狀如下：鹽酸可待因(Codeine Hydrochloride)。細(xì)微的結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末。可溶于水，微溶于無水乙醇，不溶于環(huán)乙烷中。避光保存。

　　磷酸可待因(Codeine Phosphate)。臨床常用的磷酸可待因復(fù)方制劑通常由磷酸可待因與對乙酰氨基酚或阿司匹林復(fù)合制成。其半水化合物和倍半水化合物為白色結(jié)晶性粉末或細(xì)微的無色結(jié)晶，在干燥的空氣內(nèi)可逐漸風(fēng)化;溶于水，微溶于乙醇、氯仿及乙醚。4%水溶液的pH為4.0～5.0。避光保存。當(dāng)磷酸可待因與阿司匹林制成固體復(fù)方制劑時，即使在較低的濕度下，磷酸可待因也會在阿司匹林作用下發(fā)生乙酰化。

　　硫酸可待因(Codeine Sulfate)：白色針狀結(jié)晶或白色結(jié)晶粉末。溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。在密閉容器中避光保存。硫酸可待因溶液較磷酸可待因溶液穩(wěn)定性強。臨床上多用其磷酸鹽，如磷酸可待因片(Codeine phosphate tablet)、磷酸可待因注射液(Codeine phosphate injection)、磷酸可待因糖漿(Codeine phosphate syrup，每毫升含4.7～5.4mg/ml 磷酸可待因);復(fù)方磷酸可待因片(Compound codeine phosphate tablets)等。

　　藥代動力學(xué)特性：可待因在阿片中的含量約為0.5%～1%，口服后吸收快而完全，生物利用度為40%～70%，易于通過血腦屏障，又能通過胎盤屏障，血漿蛋白結(jié)合率一般在 25% 左右。口服后約1小時血藥濃度達(dá)高峰，t1/2約為3～4小時，主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合，約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用，主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式經(jīng)腎排出。肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時間為 10～30 分鐘，鎮(zhèn)痛最強作用時間，肌注為 30～60分鐘。作用持續(xù)時間：鎮(zhèn)痛為 4 小時，鎮(zhèn)咳為 4～6 小時。

　　可待因具有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，其鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4;鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/12～1/7，但強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥，作用持續(xù)時間與嗎啡相似;鎮(zhèn)靜作用不明顯;藥物成癮性弱于嗎啡。

　　可待因是強效中樞性鎮(zhèn)咳藥，鎮(zhèn)咳作用起效快，直接抑制延腦的咳嗽中樞而產(chǎn)生較強的鎮(zhèn)咳作用，抑制支氣管腺體分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用于多痰的患者，多用于無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽;有少量痰液的患者，宜與祛痰藥合用。鎮(zhèn)咳劑量時，對呼吸中樞抑制輕微，且無明顯便秘、尿潴留及體位性低血壓等副作用，耐受性及成癮性等作用均較嗎啡弱。

　　可待因為弱效阿片類藥物，能與腦中的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)阿片肽，并產(chǎn)生激動作用。激活腦內(nèi)抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺傳導(dǎo)，產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)痛作用。多用于中度疼痛的治療，與解熱鎮(zhèn)痛藥并用有協(xié)同作用。其鎮(zhèn)痛效果部分源于代謝產(chǎn)物嗎啡，與嗎啡有交叉耐受性。