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2012年初級藥士考試輔導:利培酮

來源:網絡 2012-4-24 16:24:07 考試吧:中國教育培訓第一門戶 模擬考場

  利培酮為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥,是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。

  藥理學特征

  本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

  作用與用途

  用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯 的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續發揮其臨床療效。

  不良反應

  1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。

  2.較少見的不良反應有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。

  3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張 、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

  4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

  5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。

  6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。

  7.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。

  8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。

  9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

  10.抑郁,加重抑郁。

  11.荷爾蒙水平升高。

  禁忌癥與注意事項

  禁忌癥 已知對本品過敏的患者禁用。

  注意事項

  1.患有心血管疾病(如心衰 、心肌梗塞 、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應慎用,從小劑量開始并應逐漸增加劑量(見用法用量)。

  2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。

  3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似,引起遲發性運動障礙,其特征為有 節律的不隨意運動,主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥。

  4.已有報道 指出 ,服用經典的抗精病藥會出現惡性癥狀群,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神藥物。

  5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。

  6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值,故患有癲癇的病人仍應慎用本品。

  7.服用本品的患者應避免進食過多,以免發胖。

  8.鑒于本品對中樞神經系統的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。

  9.本品對需要警覺性的活動有影響 。因此 ,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽車或操作機器 。孕婦及哺乳婦女用藥 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險 ,懷孕婦女仍不應服用本品。

  本品是否會經人體乳汁排出尚不清楚 ,動物實驗表明 ,利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出 。因此,服用本品的婦女不應哺乳 。

文章責編:linsen_1989  
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