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2019初級藥士復習資料:林可霉素和克林霉素的應用及反應
【抗菌作用】兩藥對金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌及大多數厭氧菌都有良好抗菌作用。對革蘭陰性菌大都無效。兩藥的抗菌機制相同,能與核蛋白體50S亞基結合,抑制肽酰基轉移酶,使蛋白質肽鏈的延伸受阻。紅霉素與林可霉素能互相競爭結合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。
【體內過程】克林霉素較林可霉素的口服吸收為好,且不受食物影響。兩藥都能滲入骨及其他組織,前者的血藥濃度約為后者的2倍,但不透過血腦屏障,其t1/2為2~2.5小時,藥物主要在肝代謝滅活,約90%經尿排出。
【臨床應用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及關節感染。用于治療厭氧菌也有較好療效。兩藥中可林霉素尤為常用。
【不良反應】兩藥口服或注射均可引起胃腸道反應,一般反應輕微,表現為胃納差,惡心、嘔吐、胃部不適和腹瀉,但也有出現嚴重的假膜性腸炎者,多見于林可霉素。