由于直腸內水解酶活性比胃腸道低，而且pH接近中性，所以藥物破壞較少，且藥物吸收后基本上可避免肝的首過代謝，直接進入全身血液循環，同時也不像口服藥物受到胃排空及食物的影響，因此多肽類與蛋白質類藥物直腸給藥不失為一條理想的給藥途徑。

　　為了提高胰島素類直腸吸收效果，一般采用吸收促進劑，常用的直腸吸收促進劑有水楊酸、5-甲氧基水楊酸、去氧膽酸鈉、DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯、聚氧乙烯(PEO-9-月桂基醚)、烯胺衍生物如D-甘氨酸鈉、D-亮氨酸鈉、D-苯丙氨酸鈉等。

　　表中可見胰島素不加促進劑直腸給藥生物利用度小于1%，但加入DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯，則吸收達27.5%，此外，也有用20IU的胰島素加150mg5-甲氧基水楊酸和4%明膠可顯著促進胰島素的吸收達25%(與肌內注射對照)。

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