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2021初級藥士《藥理學》考點速記:藥動學

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  離子障

  分子型的藥物可自由穿透,而離子型藥物被限制在生物膜的一側,稱為離子障

  首過消除

  藥物通過胃腸壁和肝臟時可被代謝、失活,使進入體循環的藥量減少,以口服途徑給藥最為常見

  藥物和血漿蛋白結合后對藥物的影響

  藥理活性暫時消失,不能跨膜轉運

  藥物與血漿結合特點

  可逆性、非特異性、差異性、飽和性、競爭性

  體內過程

  藥物的吸收、分布、代謝和排泄的總稱,又叫藥物的處置

  消除

  代謝和排泄的總稱,是藥物作用消失的主要原因

  肝腸循環

  有些藥物在肝細胞內與葡萄糖醛酸等結合后通過膽汁排入小腸,在小腸被水解,部分藥物可被再吸收重新進入血液循環的過程,稱為肝腸循環。

  肝藥酶

  存在肝細胞內質網中,促進藥物轉化的主要酶系統,主要是C色素P450

  酶誘導劑(酶促劑)

  能使肝藥酶合成增加或活性增強的藥物.如苯巴比妥、利福平

  酶抑制劑(酶抑劑)

  能使肝藥酶合成減少或活性減弱的藥物.如西咪替丁、異煙肼

  酶促劑意義

  使藥物代謝加速,藥效降低,常需增加劑量才能維持療效。一旦停用藥酶誘導劑,可是同服的藥物濃度過高,藥效增強,甚至中毒,是停藥敏化現象的原因之一;還可加速自身代謝,是藥物產生耐受性的原因之一;利用藥酶誘導劑的酶促作用,可誘導新生兒肝藥酶活性,促進血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結合,經膽汁排出,用于預防新生兒腦核性黃疸

  一級與零級消除動力學的差別:


一級消除動力學

零級消除動力學

數學模式

等比1000→500→250

等差1000→900→800

發生條件

給藥量小于機體的消除能力

給藥量大于機體的消能力

半衰期

恒定,與血藥濃度無關

不恒定,與血藥濃度有關

時量曲線

曲線

直線

對數時量曲線

直線

曲線

量效關系

增加藥物的劑量

增加藥物的劑量


藥物作用時間呈低比例延長

藥物作用時間呈超比例延長

  曲線下面積AUC

  藥物時-量曲線下的面積,AUC大小與進入體循環的藥量成正比,反應進入體循環藥物的相對量

  半衰期

  指血漿藥物濃度下降一半所需時間

  意義

  確定給藥時間;估計達到穩態血藥濃度Css所需時間;估計停藥后藥物體內消除所需時間;按半衰期時間的長短對藥物分類;反映藥物消除快慢程度。

  表觀分布容積

  按血漿藥物濃度C來計算進入體內藥物總量A應占有的血漿容積,其計算式為Vd=A/C,Vd值大說明藥物分布廣泛

  生物利用度

  經肝臟首過消除后進入體循環的藥量A占給藥量D的百分率F,F=A/D×100%

  清除率

  單位時間內有多少毫升血漿內含藥物被清除

 

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