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2017衛生資格考試《初級中藥士》章節考點(13)

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  經典抗精神病藥:吩噻嗪類、二甲胺類:氯丙嗪 、哌嗪類:奮乃靜,三氟拉嗪、哌啶類:硫利達嗪、丁酰苯類:氟哌啶醇、氟哌利多(氟哌啶,噠羅哌丁苯)、硫雜蒽類:氯普噻噸(泰爾登),氟哌噻噸(三氟噻噸)

  非經典抗精神病藥:二苯丁基哌啶類:氟司必林,五氟利多、苯甲酰胺類:舒必利,硫必利、二苯并二氮類:氯氮平、苯丙異噁唑類:利培酮

  經典抗精神病藥:對陽性癥狀非常有效,但大多具有錐體外系不良反應

  非經典抗精神病藥:對陽性癥狀也有效,幾乎無錐體外系不良反應

  精神分裂癥發病機制:與多巴胺功能亢進有關,中樞神經系統主要有四條多巴胺通路:

  1.中腦-邊緣葉DA通路:情緒和感情表達的中樞

  2.中腦-皮質DA通路:認知、意識活動功能

  3.黑質-紋狀體DA通路:與錐體外系功能

  4.結節-漏斗(下丘腦垂體)DA通路:與內分泌功能有關

  一、吩噻嗪類

  氯丙嗪(冬眠靈)

  (一)藥理作用與臨床應用

  阻斷D2受體、α受體、H1受體、5-HT2受體和M受體。

  CNS:抗精神病、鎮吐、對體溫調節的影響、加強中樞抑制藥的作用。

  對自主神經系統的作用。

  對內分泌系統的影響。

  1.中樞神經系統

  (1)抗精神病作用

  作用機制:

  ①與阻斷中腦-邊緣系統、中腦-皮質通路的D2受體有關

  ②對中樞膽堿受體、腎上腺素受體、組胺受體和5-HT受體也有一定的阻斷作用

  (2)鎮吐作用

  小劑量抑制催吐化學感受區(CTZ),對抗去水嗎啡的催吐作用。大劑量直接抑制嘔吐中樞。一般不能制止前庭刺激所致的嘔吐。

  作用機制:阻斷CTZ的D2受體。

  (3)對體溫調節的影響

  不僅使發熱機體降溫,亦能使正常體溫下降

  “冬眠合劑”:氯丙嗪,異丙嗪,哌替啶(杜冷丁)

  機理:抑制下丘腦體溫調節中樞,干擾其恒溫調控功能。

  (4)加強中樞抑制藥的作用:使麻醉藥、鎮靜催眠藥、鎮痛藥、解熱鎮痛藥和乙醇的作用增強。

  2.對植物神經系統的作用

  阻斷α受體:可翻轉腎上腺素的升壓作用;還可抑制血管運動中樞和血管平滑肌,使血管擴張,BP下降。反射性心率加快。氯丙嗪還可阻斷M受體,作用弱,無臨床意義。

  3.對內分泌系統的影響

  

  (二)不良反應

  1.一般反應:

  (1)CNS抑制:困倦、嗜睡、注意不集中。

  (2)阻斷M受體:口干、便秘、HR加快、調節麻痹。

  (3)阻斷α受體:鼻塞,體位性低血壓(禁用腎上腺素! )

  (4)局部刺激,靜脈注射可引起血栓性靜脈炎

  2.錐體外系反應

  (1)阻斷黑質-紋狀體通路的D2樣受體。

  表現為:巴金森氏綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙。

  (2)多巴胺受體向上調節DA功能相對增強加重。表現為遲發性運動障礙。中樞性抗膽堿藥使之加重。

  3. 心血管系統:直立性低血壓。(禁用腎上腺素!)

  4. 變態反應,皮疹、光過敏。

  5.內分泌紊亂:乳腺增大、泌乳、停經、抑制兒童生長發育

  其他吩噻嗪類抗精神病藥

  奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪:抗精神病作用強,錐體外系反應也強.

  硫利噠嗪:抗精神病作用弱,錐體外系反應也減輕

  二、硫雜蒽類

  1.氯普噻噸(泰爾登):鎮靜作用強,用于抗焦慮。

  2.氟哌噻噸(三氟噻噸):有特殊的激動效應,禁用于躁狂癥患者。

  三、丁酰苯類

  1.氟哌啶醇:阻斷D2樣受體作用強于氯丙嗪,錐體外系反應明顯。

  2.氟哌利多:常與強效鎮痛劑芬太尼合用于“神經安定鎮痛” 。

  四、非典型抗精神病藥

  利培酮:阻斷5-HT2受體和D2受體。改善精神分裂癥癥狀,錐體外系反應輕。

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