經典抗精神病藥:吩噻嗪類、二甲胺類:氯丙嗪 、哌嗪類:奮乃靜,三氟拉嗪、哌啶類:硫利達嗪、丁酰苯類:氟哌啶醇、氟哌利多(氟哌啶,噠羅哌丁苯)、硫雜蒽類:氯普噻噸(泰爾登),氟哌噻噸(三氟噻噸)
非經典抗精神病藥:二苯丁基哌啶類:氟司必林,五氟利多、苯甲酰胺類:舒必利,硫必利、二苯并二氮類:氯氮平、苯丙異噁唑類:利培酮
經典抗精神病藥:對陽性癥狀非常有效,但大多具有錐體外系不良反應
非經典抗精神病藥:對陽性癥狀也有效,幾乎無錐體外系不良反應
精神分裂癥發病機制:與多巴胺功能亢進有關,中樞神經系統主要有四條多巴胺通路:
1.中腦-邊緣葉DA通路:情緒和感情表達的中樞
2.中腦-皮質DA通路:認知、意識活動功能
3.黑質-紋狀體DA通路:與錐體外系功能
4.結節-漏斗(下丘腦垂體)DA通路:與內分泌功能有關
一、吩噻嗪類
氯丙嗪(冬眠靈)
(一)藥理作用與臨床應用
阻斷D2受體、α受體、H1受體、5-HT2受體和M受體。
CNS:抗精神病、鎮吐、對體溫調節的影響、加強中樞抑制藥的作用。
對自主神經系統的作用。
對內分泌系統的影響。
1.中樞神經系統
(1)抗精神病作用
作用機制:
①與阻斷中腦-邊緣系統、中腦-皮質通路的D2受體有關
②對中樞膽堿受體、腎上腺素受體、組胺受體和5-HT受體也有一定的阻斷作用
(2)鎮吐作用
小劑量抑制催吐化學感受區(CTZ),對抗去水嗎啡的催吐作用。大劑量直接抑制嘔吐中樞。一般不能制止前庭刺激所致的嘔吐。
作用機制:阻斷CTZ的D2受體。
(3)對體溫調節的影響
不僅使發熱機體降溫,亦能使正常體溫下降
“冬眠合劑”:氯丙嗪,異丙嗪,哌替啶(杜冷丁)
機理:抑制下丘腦體溫調節中樞,干擾其恒溫調控功能。
(4)加強中樞抑制藥的作用:使麻醉藥、鎮靜催眠藥、鎮痛藥、解熱鎮痛藥和乙醇的作用增強。
2.對植物神經系統的作用
阻斷α受體:可翻轉腎上腺素的升壓作用;還可抑制血管運動中樞和血管平滑肌,使血管擴張,BP下降。反射性心率加快。氯丙嗪還可阻斷M受體,作用弱,無臨床意義。
3.對內分泌系統的影響
(二)不良反應
1.一般反應:
(1)CNS抑制:困倦、嗜睡、注意不集中。
(2)阻斷M受體:口干、便秘、HR加快、調節麻痹。
(3)阻斷α受體:鼻塞,體位性低血壓(禁用腎上腺素! )
(4)局部刺激,靜脈注射可引起血栓性靜脈炎
2.錐體外系反應
(1)阻斷黑質-紋狀體通路的D2樣受體。
表現為:巴金森氏綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙。
(2)多巴胺受體向上調節DA功能相對增強加重。表現為遲發性運動障礙。中樞性抗膽堿藥使之加重。
3. 心血管系統:直立性低血壓。(禁用腎上腺素!)
4. 變態反應,皮疹、光過敏。
5.內分泌紊亂:乳腺增大、泌乳、停經、抑制兒童生長發育
其他吩噻嗪類抗精神病藥
奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪:抗精神病作用強,錐體外系反應也強.
硫利噠嗪:抗精神病作用弱,錐體外系反應也減輕
二、硫雜蒽類
1.氯普噻噸(泰爾登):鎮靜作用強,用于抗焦慮。
2.氟哌噻噸(三氟噻噸):有特殊的激動效應,禁用于躁狂癥患者。
三、丁酰苯類
1.氟哌啶醇:阻斷D2樣受體作用強于氯丙嗪,錐體外系反應明顯。
2.氟哌利多:常與強效鎮痛劑芬太尼合用于“神經安定鎮痛” 。
四、非典型抗精神病藥
利培酮:阻斷5-HT2受體和D2受體。改善精神分裂癥癥狀,錐體外系反應輕。
衛生資格視頻題庫【手機題庫下載】丨微信搜索"考試吧衛生資格"
相關推薦: