⒈模式圖和藥-時關系表達式口服、肌肉或皮下注射用藥時，和前面討論的血管內給藥不同。此時即存在藥物從用藥部位吸收進入血液的過程，也存在藥物自體內(血液)消除的影響。由于絕大多數藥物均是以被動轉運的方式吸收，故上述兩個過程都按一級動力學方式進行。其模式圖如下(圖9-6)：

　　Xa：t時吸收部位藥量

　　Ka：吸收速率常數其它參數同圖9-3

　　圖9-6 血管外用藥模式圖

　　根據上述關系及模式圖，可建立如下微分方程組：

　　dxa/dt=-Ka·Xa(吸收部位藥物衰減速率)

　　dxa/dt=-Ka·Xa--K·X(血液等藥物分布室內藥物衰減速率)

　　解此微分方程組得

　　若考慮口服時吸收不完全而引入吸收分數F，則：

　　式⒀即為單劑血管外用藥時，血管濃度隨時間變化的基本表達式。

　　⒉藥動學參數及計算通過血管外用藥計算藥動學參數多用殘數法(methodofresidual)。該法基本指導思想是，以血管外用藥能獲治作用的藥物，必然Ka>>k，才有可能在體內達到治療血藥濃度，因此，當t足夠大時，首先e-kat→0此時式⒀可寫作：

　　C=A·e-kt取對數得lgC=lgA-kt/2.303

　　也就是說單劑血管外用藥時，經過一段時間后，其血藥濃度的變化可視做只受消除的影響，即進入消除相(圖9-7)。

　　此時按前面介紹的單劑靜脈注射藥動學參數計算法，可求得A、k和消除t1/2。而在進入消除相以前的時間內，血藥濃度為吸收和消除兩因素共同作用的結果。若將式⒀展開移項則得

　　A·e-kt-C=A·e-kat,令Cr=A·e-kt-C,

　　Cr為消除相外推段某時點血藥濃度減去該時點實測濃度的殘數或差值(注意不是對數值相減)。則：

　　Cr=A·e-kat，取對數得TgCr=IgA-kat/2.303

　　此即分布相藥-時關系的表達式(圖9-6)，同理可求算得ka和吸收t1/2。

　　在計算其它藥動學參數時，反映藥物被機體吸收利用程度的吸收分數F，即生物利用度(bioavailability)是必須首先先知道的。血管外注射用藥時，一般均視為F=1。而現在多數口服藥在說明書中已告知F值，否則需根據某藥口服時AUC與該藥同劑量靜脈注射時的AUC相比計算出。口服時的AUC可用前述梯形法，或按下列積分法公式求得：

　　其他藥動學參數計算見下。

　　⑴表觀分布容積：

　　⑵清除率：Cl=k·V

　　⑶達峰時間(timeofthepeakconcentration，tp)：即血管外給藥時，達到最高濃度所需時間。由于在此時，血藥濃度變化速率dC/dt=0，故可推導出：

　　⑷峰濃度(maximumconcentration，Cmax)：將tp代入式⒀可得：