(一)藥效學及血藥濃度參考范圍

　　環孢素A為高脂溶性肽類大分子藥物，可通過對免疫應答過程多環節的作用，選擇性抑制輔助性T淋巴細胞(TH)的增殖及功能，產生免疫調節作用，用于器官移植后的抗排斥反應，及多種自身免疫性疾病的治療。該藥雖較其他免疫抑制劑毒性作用少，但仍存在肝、腎損害、震顫、高血壓等毒性反應。環孢素A的治療作用、毒性反應與血藥濃度關系密切，安全范圍窄。本藥又大多供長期預防性用藥，而腎、肝毒性在腎、肝移植時，難以和排斥反應區別。鑒于上述原因，環孢素A需進行TDM。

　　免疫法測得環孢素A的全血治療濃度參考范圍為0.1-0.4μg/ml，最小中毒濃度參考值0.6μg/ml。

　　(二)藥動學

　　環孢素A的體內過程隨移植器官種類而變，肌肉注射吸收不規則，口服吸收慢而不完全，約4h達峰濃度。生物利用度隨移植物不同而有差異，大多為30%左右。該藥在血液中幾乎全部與蛋白結合，與血細胞(主要為紅細胞)結合部分約為與血漿蛋白結合的2倍。環孢素A的分布呈多室模型，并易分布至細胞內。表觀分布容積個體差異大，平均約4L/kg。其幾乎全部經肝臟代謝為10余種代謝物，再由腎或膽道排泄。消除半壽期隨病理狀態而變，肝功能正常者約4h左右，亦有長達數十小時者。

　　(三)檢測技術

　　由于上述血細胞結合特點，本藥的TDM多主張用肝素抗凝，作全血濃度測定。取樣時間通常在達穩態后用藥前，以測定穩態谷濃度。

　　供該藥測定的方法為HPLC和免疫法。兩法靈敏度、線性范圍、重復性均可滿足要求。免疫法早年多用放射免疫法，新近已有熒光免疫試劑盒問市。但免疫法主要問題仍是代謝物可與抗體發生交叉結合反應造成干擾，故其結果高于HPLC法，甚至可高出數倍。用乙醚提取預處理可減少這類干擾。HPLC法特異性高，重復性好，但色譜條件要求高，耗時，較難普及推廣。