藥物排泄是指藥物在體內(nèi)進(jìn)吸收、分布、代謝以后，最終以原形或代謝產(chǎn)物通過不同途徑排出體外的過程。
1.腎排泄 腎是排泄藥物的主要器官。游離型藥物及其代謝產(chǎn)物可經(jīng)腎小球?yàn)V過，與血漿蛋白結(jié)合的藥物分子較大不宜濾過。藥物自腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小管后，可不同程度的被重吸收。脂溶性藥物重吸收的多，故排泄速度慢;水溶性藥物重吸收的少，易從尿中排出，故排泄速度快。有的藥物在尿中濃度較高而發(fā)揮治療作用，如呋喃妥因經(jīng)腎排泄時(shí)，尿中可達(dá)有效抗菌濃度，故可治療泌尿道感染。
尿量和尿液pH的改變可影響藥物排泄。增加尿量可降低尿液中藥物濃度，減少藥物的重吸收，從而增加藥物排泄。尿液呈酸性時(shí)，弱堿性藥物在腎小管中大部分解離，因而重吸收少排泄多。同樣道理，尿液呈堿性時(shí)，弱酸性藥物重吸收少則排泄多。
腎功能不良時(shí)，藥物排泄速度較慢，反復(fù)用藥易致藥物蓄積甚至中毒，故因注意。
2.膽汁排泄 某些藥物及其代謝物可經(jīng)膽汁排泄進(jìn)出腸道。有的抗菌藥在膽道內(nèi)的濃度高，有利肝膽系統(tǒng)感染的治療。有的藥物經(jīng)膽汁排泄在腸中再次被吸收形成肝腸循環(huán)，可使藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。
3.乳汁排泄 藥物經(jīng)簡(jiǎn)單擴(kuò)散方式自乳汁排泄。由于乳汁略呈酸性又富含脂質(zhì)，所以脂溶性高的藥物和弱堿性藥物如嗎啡、阿托品等可自乳汁排出，故授乳婦女用藥應(yīng)予注意，以免對(duì)嬰幼兒引起不良反應(yīng)。
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