藥劑學屬于初級藥師考試中相關專業知識中的一部分,希望初級藥師考生認真復習,順利通過初級藥師考試。
鼻腔給藥是多肽和蛋白質類藥物在非注射劑型中最有希望的給藥途徑之一。由于鼻腔粘膜中動靜脈和毛細淋巴管分布十分豐富,鼻腔呼吸區細胞表面具有大量微小絨毛,鼻腔粘膜的穿透性較高而酶相對較少,對蛋白質類藥物的分解作用比胃腸道粘膜低,因而有利于藥物的吸收并直接進人體內血液循環。
目前已有一些蛋白質多肽類藥物的鼻腔給藥制劑上市并用于臨床,主要劑型有滴鼻劑、噴鼻劑等。這些藥物是:LHRH激動劑布舍瑞林、去氨加壓素、降鈣素、催產素、asopressin(商品名postacton)、胰島素等。為了提高蛋白質類藥物鼻腔給藥的生物利用度,可利用吸收促進劑。常用的鼻腔粘膜促進劑有甘膽酸鹽、膽酸鹽、去氧膽酸鹽、牛磺膽酸鹽、葡萄糖膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、烏索去氧膽酸鹽等。除膽酸鹽外,還有脂肪酸及其酯類:包括癸酸酯、辛酸酯、月桂酸酯。
也有報道十二烷基硫酸鈉可促進降鈣素的鼻粘膜吸收;檸檬烯、牛磺雙氫褐霉素鈉與二甲基-β-環糊精可促進胰島素的鼻粘膜吸收。
胰島素鼻腔給藥系統已進行廣泛的研究,胰島素不用促進劑經鼻腔給藥生物利用度小于1%,但用葡萄糖膽酸酯作吸收促進劑,其生物利用度可提高到10%~30%.近年來有報道將胰島素制成淀粉微球,微球直徑45m,以0.751U/kg和1.71U/kg劑量噴入鼠鼻腔,達峰時為8min,30~40分鐘后,血糖分別下降40%和64%,維持時間4小時,生物利用度約為30%.
鼻腔給藥系統當前存在的主要問題是有些分子量大的藥物透過性差,生物利用度低,有些藥物制劑存在吸收不規則,且產生局部刺激性、對纖毛運動的妨礙以及長期給藥所引起的毒性,因而使應用受到限制。隨著制劑處方與工藝的改進,這類給藥系統的發展前景看好。
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