靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%～90%的藥物與血解剖學蛋白結合，腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%～10%.本品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1～2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出，72小時內排出45%，其中15%為代謝產物，僅有1.5%～16%從糞便排泄。

　　近年來的研究資料顯示，VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性，在SCLS中，VP-16高峰濃度(>;5～10μg/ml)與嚴重的骨髓抑制有關;低血深度(1～3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉。口有VP-16療程長，可提高VP-16的抗腫瘤活性。口服本品血中有效濃度為靜脈給藥的52%，平均生物利用度為48%～57%;口服后0.5～4小時血藥濃度達高峰，半衰期為4.9±0.4小時。