體內藥物濃度，尤其是血漿(或血清)藥物濃度直接與藥效相關，并受多種因素影響。例如，不同給藥途徑(如口服、吸人、靜脈注射、肌肉注射、透皮等)可直接影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄，從而影響體內藥物的濃度以及經時行為，并最終影響療效。患者的生理因素(性別、年齡等)，病理狀態(疾病的類型和程度)，基因類型，吸收、代謝及分泌排泄功能，都影響藥物在體內的經時行為。許多藥物需經肝臟代謝或經腎臟排泄，所以對于肝或腎病患者，由于他們的肝臟生物轉化及代謝功能降低、或腎臟的分泌排泄功能降低，往往會造成藥物在體內蓄積，進而發生藥物毒性反應。

　　隨著現代醫學的不斷進步，人們對醫療質量也提出了更高的要求。治療藥物監測(Therapeutic Drug Monitoring，TDM)就是以靈敏可靠的方法，檢測病人在給藥后的血液或其他體液中的藥物濃度，并應用藥物代謝動力學理論，指導最適個體化用藥方案的制定和調整，以避免用藥劑量過大及可能產生的毒性反應，保證藥物治療的有效性和安全性。