鎮靜催眠藥沒有共同的結構特征，屬結構非特異性藥物，即不作用于專一的受體，結構非特異性藥物作用的強弱主要與理化性質有關。靜催眠藥鎮按照結構類型主要有巴比妥類、苯二氮卓類和其他類。

　　本品具有酰按及烯胺的結構，迂酸或堿液，受熱易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解開環發生在1，2位或4，5位，兩過程平行進行。4，5位開環為可逆性水解。在體溫和酸性條件下，4，5位間開環水解，當pH提高到中性時重新環合。口服本品后，在胃酸的作用下，4，5為間開環，當開環的化合物進入堿性的腸道，又閉合成原藥，因此4，5位間開環不影響藥效。在7位有吸電子基或1，2位駢合其他雜環時，水解反應幾乎都是在4，5位間進行，所以作用強。在藥物的構效關系和結構改造工作中，通常在7位用強吸電子基取代，而1，2位駢合其他雜環，如硝西泮、三唑侖等。

　　地西泮在體內的代謝途徑為N-1去甲基，C-3的羥基化，形成的羥基代謝產物以葡萄糖醛酸結合排除體外。