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2019初級藥師復習資料:藥物的水解反應

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  2019初級藥師復習資料:藥物的水解反應

  (一)酯類藥物的水解

  酯類藥物在水溶液中易水解,在H+、OH-或廣義酸堿的催化下,水解反應會加快。

  阿司匹林不僅在水溶液中水解,就是在固體狀態下由于吸收空氣中的水分也能發生水解。

  鹽酸普魯卡因水解速度較為緩慢,在偏酸性條件下較為穩定,在pH3.4-3.6時最穩定;在堿性條件下水解,生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇失去藥效;水解后的對氨基苯甲酸又可氧化,生成有色物質,同時在一定條件下又能脫羧,生成有毒的苯胺。

  這類藥物還有鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、普魯苯辛、阿托品、氫溴酸后馬托品、硝酸毛果蕓香堿、華法林鈉等。

  (二)酰胺類藥物的水解

  酰胺類藥物的水解一般比酯類藥物水解難,但在一定條件下,也可水解生成相應的酸和氨基化合物。這類藥物有青霉素、氯霉素、頭孢菌素類、巴比妥類、利多卡因、對乙酰氨基酚等。酰脲和內酰脲、酰肼類藥物、肟類藥物也能被水解。

  青霉素水溶液室溫貯存7天,效價失去約80%,青霉素G鉀在pH6.5時最穩定。

  氨芐青霉素水溶液最穩定的pH為5.8,pH為6.6時,半衰期為39天,所以,宜制成固體劑型,臨用前用0.9%氯化鈉溶液溶解后輸液。

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