文章責編:wangmeng
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藥物作用機制及不良反應
分類 | 代表藥 | 作用機制 | |
---|---|---|---|
鎮靜藥 | 地西泮 | 易化GABA, Cl-內流。 | |
抗癲癇藥 | 苯巴比妥 | 苯巴比妥:增γ-氨基丁酸A活性,抑制谷氨酸興奮。 | |
地西泮、氯硝西泮 | 激動γ-氨基丁酸A(GABA),作用Na+通道。 | ||
卡馬西平 | 阻滯Na+通道的通透性。 | ||
加巴噴丁 | GABA氨基轉移酶抑制劑,增加GABA釋放。 | ||
氨己烯酸 | GABA氨基轉移酶抑制劑,減少GABA降解。 | ||
丙戊酸鈉 | 抑制GABA降解,促進合成,增加GABA濃度。 | ||
抗抑郁藥 | 舍曲林 | 選擇性抑制5-HT再攝取,增加5-HT濃度。 | |
馬普替林 | 選擇性抑制NA攝取抑制劑。 | ||
丙咪嗪 | 抑制5-HT及NA再攝取,增加濃度。 | ||
曲唑酮 | 抑制5-HT再攝取抑制劑。 | ||
嗎氯貝胺 | 選擇性MAO抑制劑。 | ||
抗癡呆藥 | 吡拉西坦 | 改善腦損傷,促Ach合成。 | |
多奈哌齊 | 抑制膽堿酯酶活性。 | ||
胞磷膽堿 | 改善腦代謝,促恢復。 | ||
鎮痛藥 | 嗎啡 | 激動中樞阿片受體,阻斷痛覺傳導。 | |
解熱鎮痛藥 | 阿司匹林 | 抑制環氧酶COX,抑制前列腺素(PG)合成。 | |
對乙酰氨基酚 | 阿司匹林抗凝機制:抑制血小板TXA2合成。 | ||
抗痛風藥 | 別嘌醇 | 抑制黃嘌呤氧化酶,抑尿酸生成。 | |
丙磺舒 | 抑制近端腎小管對尿酸鹽的重吸收。 | ||
秋水仙堿 | 抑制粒細胞吞噬。 | ||
鎮咳藥 | 右美沙芬、可待因、噴托維林 | 中樞鎮咳 | |
苯丙哌林 | 外周鎮咳 | ||
祛痰藥 |
乙酰半胱氨酸 | 結合二硫鍵,降黏度,促排出。 | |
平喘藥 | 沙丁胺醇、特布他林 | 短效β2受體激動劑 | |
異丙托溴銨 | M受體阻斷劑 | ||
茶堿 | 抑制磷酸二酯酶,減少cAMP降解,強心擴血管,氣管。 | ||
抑酸藥 | 奧美拉唑PPI | PPI,抑制H+泵(H+,K+-ATP酶)。 | |
西醚替丁 | 抑制胃酸分泌,不如PPI,適于夜間。 | ||
胃黏膜保護藥 | **鉍 | 酸性環境形成胃保護膜,殺幽門螺桿菌。 | |
硫糖鋁 | 酸性環境與炎癥蛋白結合,形成保護膜,治療潰瘍。 | ||
促胃動力藥 | 甲氧氯普胺 | 中樞,外周多巴胺D2受體阻斷劑。 | |
多潘立酮 | 外周多巴胺D2受體阻斷劑。 | ||
**必利 | 通過乙酰膽堿起作用。 | ||
心衰藥 | 地高辛 | 抑制Na+,K+-ATP酶,Na+升高,促Na+-Ca2+交換,提高細胞內Ca2+。 | |
多巴胺、多巴酚丁胺 | 激動β受體 | ||
米力農、氨力農 | 抑制磷酸二酯酶III,提高環磷腺苷cAMP,擴外周血管 | ||
高血壓藥 |
**普利 | 血管緊張素轉化酶抑制劑 | |
**沙坦 | 血管緊張素II受體阻斷劑 | ||
**地平 | 抑制Ca2+內流。 | ||
維拉帕米、地爾硫卓 | |||
**洛爾 | 阻斷β受體 | ||
利血平 | 交感神經末梢抑制劑,是遞質傳遞越來越少。 | ||
甲基多巴、可樂定 | 激動中樞α2受體。 | ||
硝普鈉、肼屈嗪 | 直接舒張血管平滑肌。 | ||
哌唑嗪、特拉唑嗪 | 阻斷突觸前膜α1受體。 | ||
心絞痛 | 硝酸甘油、異山梨酯 | 分解為NO,激活鳥苷酸環化酶釋放Ca2+,讓心沒勁。 | |
心律失常藥 | IA類 | 奎尼丁、普魯卡因胺 | 奎尼丁:抑制Na+內流和K+外流,可阻斷α受體。 |
IB類 | 利多卡因、苯妥英鈉、美西律 | 利多卡因、苯妥英鈉:延長不應期,促進K+外流。 | |
IC類 | 普羅帕酮、氟卡胺 | 普羅帕酮:抑制Na+內流,減慢傳導,弱β受體阻斷。 | |
II | 普萘洛爾、艾司洛爾 | β受體阻斷劑。 | |
III | 胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾 | 胺碘酮:阻滯心肌Na+,K+和Ca2+通道,阻斷αβ受體。 | |
IV | 維拉帕米、地爾硫卓 | CCB,抑制Ca2+內流。 | |
高血脂藥 | 他汀類 | 羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑HMG-CoA。 | |
貝丁酸類 | 乙酰輔酶A抑制劑。 | ||
煙酸類 | 內酯酶抑制劑。 | ||
促凝血 | 維生素K1、甲萘氫醌 | 肝臟凝血因子II、VII、IX、X必須物,缺了凝血障礙。 | |
魚精蛋白 | 堿性蛋白,對抗肝素(酸性)。 | ||
抗凝血 | 肝素 | 對凝血各環節有,增III,抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。 | |
華法林 | 拮抗VK,抑制凝血因子II、VII、IX、X,發揮抗凝。 | ||
防血栓 | 阿司匹林 | 抑制血小板TXA2合成。 | |
利尿劑 | 呋塞米 | 抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-同向因子 | |
**噻嗪、吲達帕胺、 | 抑制遠曲小管初段Na+-Cl-共轉因子 | ||
氯噻酮、美托拉宗 | |||
氨苯蝶啶、阿米洛利 | 腎小管上皮細胞Na+通道抑制劑。 | ||
乙酰唑胺 | 作用近曲小管前端,抑制碳酸酐酶,減Na+、H2O吸收。 | ||
降糖藥 | 雙胍類 | 二甲雙胍、苯乙雙胍 | 增加糖酵解,抑制腸道對糖吸收。 |
磺酰脲類 | 格列** | 刺激胰島分泌。 | |
非磺酰脲類 | **格列奈 | ||
α葡萄糖抑制 | 阿卡波糖、**波糖、米格列醇 | 競爭水解α葡萄糖苷酶活性,減慢多糖降解。 | |
胰島增敏劑 | **格列酮 | 增肌機體對胰島素敏感性。 | |
胰高糖素樣肽 | **肽 | 抑制胰高血糖素分泌(升血糖的激素)。 | |
二肽基肽酶 | **格列汀 | 抑制二肽基肽酶4,是胰島素不被降解。 | |
β-內酰胺 | 青霉素、頭孢、西林 | 抑制細胞壁。 | |
碳青霉烯類 | **培南 | ||
單酰胺菌素類 | 氨曲南 | ||
多肽類 | 萬古霉素、桿菌肽 | 與前體結合,抑制細胞壁。 | |
酰胺醇類 | 磷霉素 | 競爭轉移酶,抑制細胞壁。 | |
氨基糖苷類 |
鏈霉素、慶大 | 抑制蛋白質(全過程)。 | |
妥布霉素、**卡星、**米星 | |||
四環素類 |
四環素、多西環素、美他環素、 | 30S亞基,抑制蛋白質。 | |
米諾環素、土霉素 | |||
大環內酯類 |
紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、 | 50S亞基,抑制蛋白質。 | |
阿奇霉素、泰利霉素 | |||
林可霉素 |
林可霉素、克林霉素 | ||
酰氨醇類 |
氯霉素、甲砜霉素 | ||
其他 |
利奈唑胺 | ||
夫西地酸 | 干擾G因子,抑制蛋白質。 | ||
磺胺類 | 磺胺甲惡唑、磺胺嘧啶、 | 抑制二氫葉酸合成酶。 | |
甲氧芐啶 | 抑制二氫葉酸還原酶。 | ||
對氨基水楊酸 | 拮抗二氫葉酸,使RNA和DNA合成受阻。 | ||
抗結核藥 | 異煙肼 | 抑制分枝桿菌合成。 | |
利福平 | 抑制DNA依賴RNA的合成。 | ||
吡嗪酰胺 | 滲入菌體,使酰胺酶轉吡嗪酸。 | ||
乙胺丁醇 | +Mg2+,干擾RNA。 | ||
其他 | 氟胞嘧啶(深) | 干擾真菌DNA和蛋白質合成 | |
灰黃霉素(淺表) | 抑制鳥嘌呤,抑制DNA合成,有絲分裂。 | ||
抗病毒藥 | 利巴韋林 | 抑制磷酸鳥苷,抑制 RNA聚合酶。 | |
干擾素 | +特異性受體,干擾穿透膜過程。 | ||
金剛烷胺、金剛乙胺 | M2蛋白 | ||
扎那米韋 | 抑制神經酰胺酶釋放,阻擴散。 | ||
奧司他韋 | 抑制甲型,乙型神經氨酸酶。 | ||
阿昔洛韋 | 競爭多聚酶,生無功能DNA。 | ||
西多福韋 | 抑制三磷酸脫氧胞苷,做多聚酶底物抑制DNA。 | ||
膦甲酸鈉 | 阻多聚酶焦磷點,抑制核酸合成。 | ||
拉米夫定 | ① 抑制乙肝多聚酶,終止DNA。② 抑制HIV逆轉錄酶。 | ||
阿德福韋 | 競爭性抑制病毒DNA多聚酶和逆轉錄酶。 | ||
抗寄生蟲 | 氯喹 | ①抑制DNA,抑制瘧蟲繁殖;②干擾蟲體內環境,抑蟲生長。 | |
青蒿素 | 產自由基,破壞瘧蟲膜、蛋白質,致蟲死。 | ||
伯氨喹 | 殺紅外期、配子體。 | ||
乙胺嘧啶 | 抑制原發性紅外期瘧原蟲。 | ||
哌嗪 | (蛔,蟯)膜通透性改變,肌細胞超極化,肌松弛,隨糞排出。 | ||
甲苯咪唑 | (蠕,蛔,蟯,鉤,鞭)微管消失;抑制對葡萄糖攝取,餓死。 | ||
噻嘧啶 | (蛔,蟯,鉤)抑制Ach,使蟲體肌肉麻痹,隨糞排出。 | ||
吡喹酮 | (血吸,絳)鈣內流,肌癱瘓,免疫吞噬,滅蟲。 | ||
烷化劑 | 氮芥、環磷酰胺、塞替派、 | 直接影響DNA。 | |
卡莫司汀、白消安 | |||
鉑類 | 順鉑、卡鉑、奧沙利鉑 | 直接影響DNA。 | |
喜樹堿類 | 依立替康、拓撲替康 | 抑制拓撲異構酶I | |
依托泊苷、替尼泊苷 | 抑制拓撲異構酶II | ||
抗腫瘤藥物 | 氟尿嘧啶 | 抑制胸腺核苷酸合成酶。 | |
巰嘌呤 | 抑制嘌呤核苷酸合成酶。 | ||
甲氨蝶呤 | 抑制二氫葉酸還原酶。 | ||
阿糖胞苷 | 抑制DNA多聚酶。 | ||
長春新堿 | 抑制蛋白質合成(又稱干擾有絲分裂,或作用于微管)。 | ||
紫杉醇 | |||
高三尖杉酯堿 |
不良反應
藥物 |
主要不良反應 |
---|---|
巴比妥類 |
宿醉、依賴、呼吸抑制致死 |
苯二氮卓類 | 頭昏、乏力、嗜睡 |
苯妥英鈉 |
胃腸刺激癥狀、齒齦增生 |
卡馬西平 | 視力模糊、復視、眼球震顫等中樞神經系統反應 |
丙戊酸鈉 | 肝毒。【丙肝】 |
阿米替林 | 抗膽堿,嗜睡,體位低血壓,癲癇。 |
嗎啡 | 呼吸抑制,依賴性,針尖樣瞳孔,惡心便秘。 |
阿司匹林 | |
塞來昔布 | 磺胺類過敏——藥疹。 |
尼美舒利 | 肝毒(兒童禁用)。 |
別嘌醇 | 黃嘌呤腎病結石。 |
丙磺舒、苯溴馬隆 | 腎結石,急性痛風。 |
秋水仙堿 | 泌尿損傷,骨髓抑制。 |
右美沙芬 | 中樞抑制。 |
噴托維林 | 中樞抑制。 |
福爾可定 | 中樞抑制。 |
可待因 | 依賴,中樞抑制。 |
茶堿類 | 煩躁,發熱驚厥,心失常。 |
碳酸氫鈉 | 腹脹噯氣,反跳胃酸。 |
鋁劑、鎂劑、鈣劑 | 便秘。 |
奧美拉唑 | 骨折,反跳胃酸。 |
**替丁 | 嗜睡,胃細菌紊亂,反跳胃酸。 |
西咪替丁 | 性功能減退。 |
鉍劑 | 黑便,大量神經毒性(0.1)。 |
阿托品 | 口干,視物模糊,便秘。 |
甲氧氯普胺 | 錐體外系反應(嗜睡,倦怠)、影響泌乳素 |
西沙比利 | Q-T延長,室性心律失常、影響泌乳素 |
莫沙必利 | 心失常罕見、不影響泌乳素 |
復方甘草酸苷 | 低鉀。 |
地高辛 | 厭食惡心,心毒,嗜睡亢奮,紅綠色盲。 |
胺碘酮 | 肺毒致死,肝毒致死,甲狀腺紊亂,心失常,光敏。 |
奎尼丁 | 金雞納反應,消化道反應,心毒,暈厥,過敏。 |
**普利 | 高鉀,干咳。 |
阿利克侖 | 高鉀。 |
多巴胺 | 心悸失常,手足壞死。 |
米力農 | 心失常,血小板減少。 |
美西律 | 眩暈震顫,運動失調,視物模糊。 |
普羅帕酮 | 口金屬味,狼瘡樣面疹。 |
普萘洛爾 | 支氣管哮喘,心動緩,反跳現象。 |
硝酸甘油 | 頭痛,面紅,心律快。 |
硝苯地平 | 心臟抑制,面紅,下肢腫,牙齦增生,禁駕。 |
氨氯地平 | 裸足腫脹。 |
利血平 | 嗜睡,鎮靜,抑郁。 |
甲基多巴 | 口干,便秘,發熱。 |
硝普鈉、肼屈嗪 | 高鐵血紅蛋白血癥。 |
**唑嗪 | 體位低血壓,首劑低血壓。 |
他汀類 | 肌毒肝毒。橫紋肌溶解(CPK) |
貝丁酸類 | 消化道反應,肌毒肝毒,膽結石。 |
煙酸 | 肌毒肝毒血管毒。 |
硫酸亞鐵糖漿 | 黑便,腹瀉,牙齒變黑。 |
蔗糖鐵注射液 | 過敏,色素沉著,局部疼痛,幼兒致死。 |
重組人促紅素 | 類流感樣癥狀,升血壓,癲癇。 |
呋塞米(高) | 低鉀,耳毒,高尿酸,過敏。 |
氫氯噻嗪(中) | 低鉀,低氯,低鈉,低鎂,高鈣,高尿酸,高血糖。 |
螺內酯(低) | 高鉀,性激素異常。 |
胰島素 | 低血糖,過敏,局部反應,脂肪萎縮,胰島抵抗。 |
硫脲類 | 誘發甲亢。 |
格列本脲 | 持久性低血糖(老年慎用)。 |
氯磺丙脲 | 共濟失調。 |
丙硫氧嘧啶 | 粒細胞下降。 |
甲巰咪唑 | 粒細胞減少,低血糖 |
碘化物 | 血管神經性水腫,淋巴結腫大 |
甲狀腺素 | 心毒,甲亢。 |
放射性碘 | 甲減。 |
雌激素 | 女癌,高鈣,血栓,絕經陰道炎。 |
苯丙酸諾龍 | 性別亂,性早熟,前列增生。 |
阿倫磷酸鈉 | 流行食管炎,類流感,腎衰。 |
青霉素 | 過敏,腦病。 |
氨基苷 | 耳毒,腎毒,肌毒,過敏。 |
大環內酯類 | 胃腸反應,心毒,肝毒,耳毒。 |
四環素類 | 二重感染,牙齒黃染。 |
萬古霉素 | 耳毒,腎毒,紅人綜合癥。 |
喹諾酮類 | 肌痛,骨關節損傷,跟腱炎。 |
加替沙星 | 血糖紊亂(雙向紊亂)。 |
異煙肼 | 周圍神經炎,肝毒性。 |
呋喃類 | 周圍神經炎。 |
氯霉素 | 骨髓抑制,灰嬰綜合征。 |
磺胺類 | 腎毒,過敏。 |
利福平 | 肝毒,流感樣癥候群。 |
乙胺丁醇 | 視神經受損。 |
吡嗪酰胺 | 尿酸升高,急性痛風。 |
氟胞嘧啶 | 骨髓抑制。 |
兩性霉素B | 腎毒,高熱。 |
利巴韋林 | 腎毒,骨髓抑制。 |
阿昔洛韋 | 腎毒。 |
拉米夫定 | 肝毒,骨髓抑制。 |
奎寧/氯喹 | 金雞納反應。 |
伯氨喹,磺胺類 | 特異質反應(葡萄糖6磷酸缺乏者溶血性貧血)。 |
環磷酰胺 | 出血性膀胱炎。 |
塞替派 | 高尿酸。 |
順鉑 | 耳毒,腎毒。 |
奧沙利鉑 | 神經毒。 |
博來霉素 | 間質性肺炎。 |
依立替康 | 遲發型腹瀉,Ach綜合征。 |
多柔比星 | 心臟毒性。 |
長春堿類 | 外周神經毒性,血栓。 |
紫杉醇 | 外周神經毒性。 |
高三尖杉酯堿 | 心毒。 |
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