滴丸的特點
1、設備簡單、操作方便、利于勞動保護,工藝周期短、生產率高;
2、工藝條件易于控制,質量穩定,劑量準確,受熱時間短,易氧化及具揮發性的藥物溶于基質后,可增加其穩定性;
3、基質容納液態藥物量大,故可使液態藥物固化,如蕓香油滴丸含油可達83.5%;
4、用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點,如灰黃霉素滴丸有效劑量是100目細粉的1/4、微粉(粒徑5微米以下)的1/2;
5、發展了耳、眼科用藥新劑型,五官科制劑多為液態或半固態劑型,作用時間不持久,作成滴丸可起到延效作用。
滴丸制備常用基質的種類與選用
滴丸基質的要求:
、偃埸c較低(60℃~100℃)或加熱能熔化成液體,而遇驟冷后又能凝成固體(在室溫下仍保持固體狀態),加入主藥后仍能保持上述物理狀態;
、诓慌c主藥發生作用,不影響主藥的療效與檢測;
、蹖θ梭w無不良反應。
常用的基質:
、偎苄裕壕垡叶6000或4000、硬脂酸鈉、甘油明膠等;
、谒蝗苄裕河仓、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化植物油等。
滴丸制備冷卻劑的種類與選用
冷卻劑系用來冷卻滴出的液滴,使之冷凝成固體藥丸的液體。
冷卻劑的基本要求包括:
、俨蝗芙庵魉幣c基質,不與基質、藥物發生作用,不影響療效;
、谟羞m宜的相對密度,即冷卻劑與液滴相對密度要相近,以利于液滴逐漸下沉或緩緩上升而充分凝固,丸形圓整;
、塾羞m當的黏度,使液滴與冷卻劑間的黏附力小于液滴的內聚力而收縮凝固成丸。
冷卻劑的選用:
、偎苄曰|的滴丸常選用液體石蠟、甲基硅油或植物油等作為冷卻劑;
②水不溶性基質的滴丸常選用水或不同濃度的乙醇等作冷卻劑。
滴丸的制法
滴丸的制備基于固體分散法。
固體藥物在基質中的分散狀態為:
、俟腆w藥物以膠體或分子分散,形成固體溶液;
、谀承╇y溶性藥物形成膠態或微細的晶粒;
③多晶型藥物因熔融、驟冷等形成亞穩定型結晶或無定型粉末。
液體藥物在基質中的分散狀態:固態溶液、固態凝膠、固態乳劑。
滴制法——將主藥溶解、混懸或乳化在適宜的已熔融的基質中,保持恒定的溫度(80℃~100℃),經過大小管徑的滴頭等速滴入冷凝液中,凝固形成的丸粒徐徐沉入器底,或浮于冷凝液的表面,取出,洗去冷凝液,干燥,即成滴丸。
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