| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 2 頁(yè)：參考答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無(wú)效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造 在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：
(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。
(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。
(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。
以上這些基團(tuán)取代可同時(shí)在一個(gè)結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時(shí)，效果不佳。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點(diǎn)甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無(wú)效。
8、
【正確答案】 C
二、B
1、
<1>、
【正確答案】 B
【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
<2>、
【正確答案】 A
【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
<3>、
【正確答案】 E
【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
<4>、
【正確答案】 D
【答案解析】 本題主要是考察對(duì)性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。
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