答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無色澄明液體。

　　(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 碘在水中溶解度為1：2950，如加適量的碘化鉀，可明顯增加碘在水中溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑，增加碘溶解度的機理是KI與碘形成分子間的絡合物KI3。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 注意潛溶劑、助溶劑、增溶劑的區(qū)別。對不溶或難溶于水的藥物，在水中加入一種或幾種與水互溶的其他溶劑而組成混合溶劑時，其中各溶劑達到某一比例時，可使藥物溶解度明顯提高，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，將這種混合溶劑稱潛溶劑。常與水組成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。乙醇是半極性溶劑，助溶是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物等，常用的助溶劑可分為兩大類：一類是某些有機酸及其鈉鹽，另一類為酰胺類化合物;增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 二甲基亞砜是極性溶劑，且本身毒性較大。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 二甲亞砜(DMSO)溶于水、乙醇、丙酮、乙醚和氯仿，是極性強的惰性溶劑，人們稱其為“萬能溶劑”。可用作透皮促進劑、溶劑和防凍劑。高濃度可使皮膚有燒灼不適感，或瘙癢或出現(xiàn)紅斑，偶可發(fā)生疤和皮炎。有時可致惡心、嘔吐，高濃度大面積使用可引起溶血。因此目前僅供外用。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 甘油、二甲基亞砜、水都是極性溶劑，乙醇是半極性溶劑，只有液狀石蠟是非極性溶劑。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 表面活性劑形成膠團后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過程稱為增溶，具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，如：吐溫類;

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 煤酚皂的制備所利用的原理是增溶作用，甲酚在水中的溶解度僅2%左右，但在肥皂溶液中，卻能增加到50%

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大量低滲溶液會是紅細胞膜外的水分進入細胞，從而使得紅細胞脹大破裂而發(fā)生溶血。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 混合后的HLB值為：(60%×4.3+40%×15)/(60%+40%)=8.58%≈8.6%。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 液體制劑的優(yōu)點有：①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大、吸收快，能較迅速地發(fā)揮藥效;②給藥途徑多，可以內(nèi)服，也可以外用;③易于分劑量，服用方便;④能減少某些藥物的刺激性;⑤某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高藥物的生物利用度。缺點有：①藥物分散度大，受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學降解;②液體制劑體積較大，攜帶、運輸、貯存都不方便;③水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑;④非均勻性液體制劑，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 簡單的二組分非離子表面活性劑體系的HLB值可計算如下：

　　根據(jù)以上那個兩個公式計算出吐溫40 43.4g、司盤80 56.6g。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 氯化苯甲烴銨為陽離子表面活性劑，皂類一般為陰離子表面活性劑，兩者不能配伍使用。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗稱土耳其紅油，可與水混合，為無刺激性的去污劑和潤濕劑，可代替肥皂洗滌皮膚，也可用于揮發(fā)油或水不溶性殺菌劑的增溶。高級脂肪醇硫酸酯類中常用的是十二烷基硫酸鈉(SDS，又稱月桂硫酸鈉、SLS)、十六烷基硫酸鈉(鯨蠟醇硫酸鈉)、十八烷基硫酸鈉(硬脂醇硫酸鈉)等。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 表面活性劑的基本性質(zhì)：(一)表面活性劑膠束(臨界膠束濃度);(二)親水親油平衡值

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 表面活性劑是指那些具有很強表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 記憶性知識點

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 表面活性劑的乳化作用是因為表面活性劑分子在界面做定向排列使界面表面張力下降。

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 因加熱聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液而發(fā)生混濁的現(xiàn)象稱為起曇，此時的溫度稱為濁點或曇點。在聚氧乙烯鏈相同時，碳氫鏈越長，濁點越低;在碳氫鏈長相同時，聚氧乙烯鏈越長則濁點越高。大多數(shù)此類表面活性劑的濁點在70～100℃，但很多聚氧乙烯類非離子表面活性劑在常壓下觀察不到濁點，如泊洛沙姆108，泊洛沙姆188等。

　　Krafft點：是離子表面活性劑的特征值，Krafft點也是表面活性劑應用溫度的下限，或者說，只有在溫度高于Krafft點時表面活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。例如十二烷基硫酸鈉和十二烷基磺酸鈉的Krafft點分別約為8℃和70℃，顯然，后者在室溫的表面活性不夠理想。

　　21、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 表面活性劑的乳化作用是因為表面活性劑分子在界面做定向排列使界面表面張力下降。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 GCP表示藥物臨床試驗管理規(guī)范;CMC表示臨界膠束濃度;MCC表示微晶纖維素;CMC-Na表示羧甲基纖維素鈉。

　　23、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 只有聚氧乙烯型非離子表面活性劑才具有起曇現(xiàn)象，而題中A為兩性離子表面活性劑，B為陰離子表面活性劑，D雖是非離子表面活性劑但不含聚氧乙烯基，E雖是聚氧乙烯型非離子表面活性劑，但因為它的溶解度很大，在常壓下觀察不到起曇現(xiàn)象，所以正確的答案只有C。

　　24、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 表面活性劑的毒性大小順序為:陽離子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑、兩性離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑。題中A.C.D都是非離子型表面活性劑，B是陰離子型表面活性劑，只有E是陽離子型表面活性劑。

　　25、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 表面活性劑的增溶作用是因為形成了膠束;而表面活性劑的乳化作用是因為表面活性劑分子在界面作定向排列使界面表面張力下降，不一定非形成膠束;HLB值越小，親油性越大;不是所有的表面活性劑均具有很大的毒性，比如說非離子表面活性劑毒性很小。

　　26、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 陰離子表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。陰離子表面活性劑包括：①高級脂肪酸鹽(肥皂類);②硫酸化物，主要是硫酸化油和高級脂肪醇硫酸酯類;③磺酸化物，系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 不同HLB值表面活性劑的一般適用范圍有：表面活性劑的HLB值與其應用性質(zhì)有密切關系，HLB值在3～6的表面活性劑，適合用做W/O型乳化劑;HLB值在8～18的表面活性劑，適合用做O/W型乳化劑。作為增溶劑的HLB值在13～18，作為潤濕劑的HLB值在7～9等。

　　28、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值(HLB)，混合乳化劑的HLB值具有加和性。

　　29、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，當溫度上升到一定程度時，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這一現(xiàn)象稱為起曇，此溫度稱為濁點或曇點。

　　30、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 HLB表示親水親油平衡值，GMP表示藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，MC表示甲基纖維素，CMS-Na表示羧甲基淀粉鈉。

　　31、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 理想防腐劑應性質(zhì)穩(wěn)定不影響制劑穩(wěn)定性。所以B錯。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 表面活性劑形成膠團后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過程稱為增溶，具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，如：吐溫類;助溶是指難溶性藥物在水中，當加入第三種物質(zhì)時能增加其溶解度;這種物質(zhì)就稱為助溶劑。

　　助溶與增溶不同，其主要區(qū)別在于加入的第三種物質(zhì)是低分子化合物，而不是膠體電解質(zhì)或非離子表面活性劑，如：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等。

　　33、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 常用防腐劑有：①對羥基苯甲酸酯類(對羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦稱尼泊金類。常用濃度為0.01%～0.25%，這是一類很有效的防腐劑，化學性質(zhì)穩(wěn)定。②苯甲酸及其鹽，用量一般為0.03%～0.1%。苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH值是4.0。溶液pH值增高時解離度增大，防腐效果降低。③山梨酸，對細菌最低抑菌濃度為0.02%～0.04%(pH<6.0)，對酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%～1.2%。本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4.0水溶液中效果較好。④苯扎溴銨又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑，作防腐劑使用濃度為0.02%～0.2%。⑤醋酸氯乙定又稱醋酸氯已定，用量為0.02%～0.05%。⑥其他防腐劑如鄰苯基苯酚微溶于水，使用濃度為0.005%～0.2%;桉葉油為0.01%～0.05%;桂皮油為0.01%。薄荷油為0.05%。

　　34、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯甲酸與苯甲酸鈉抑菌作用不同，苯甲酸未解離的分子抑菌作用強。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無色澄明液體。

　　(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 (1)極性溶劑：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半極性溶劑：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液體制劑中常用聚乙二醇300～600，為無色澄明液體。

　　(3)非極性溶劑：常用的有脂肪油(fatty oils)、液狀石蠟(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

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