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2020初級藥士考試《藥物化學》章節(jié)練習題(4)

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第 1 頁:試題
第 2 頁:答案

  一、A1

  1、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 布洛芬與萘普生的化學性質(zhì)相同,不溶于水,溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體,其R-(-)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較小,可用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性,對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。

  2、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥, S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性,R-(-)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強于R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。

  3、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥物。

  4、

  【正確答案】 D

  5、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 芳基丙酸類:布洛芬、萘普生。

  6、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,僅為其的1/300。

  7、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 布洛芬為非甾體抗炎藥,可用于風濕性及類風濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

  8、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸

  ACDE屬于甾體類藥物。

  9、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構(gòu)體無效,通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。

  10、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用相應較小,可用于風濕性及類風濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

  11、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 乙酰氨基酚又名撲熱息痛。本品因結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解,生成對氨基酚,酸性及堿性條件均能促進其水解。本品主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。若應用本品過量時,因谷胱甘肽被耗盡,代謝物即與肝蛋白結(jié)合,引起肝組織壞死,因此本品不宜大量或長期服用。本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,可用于治療發(fā)熱疼痛等,但無抗感染抗風濕作用。

  12、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 對乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于熱水,易溶于氫氧化鈉溶液。

  13、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 阿司匹林含酯鍵,遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸,之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。

  14、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛。

  15、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 在正常情況下,對乙酰氨基酚可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應用本品過量時,因谷胱甘肽被耗盡,代謝物即與肝蛋白結(jié)合,引起肝組織壞死,因此本品不宜大量或長期服用。

  16、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用,對血小板及尿酸排泄無影響,對風濕痛及痛風病人除減輕癥狀外,無實質(zhì)性治療作用。

  17、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應在干燥處保存。

  18、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛,屬于芳基乙酸類的非甾類抗炎藥。

  19、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基,對乙酰氨基酚又名撲熱息痛,可發(fā)生重氮化偶合反應,生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風濕作用。

  20、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 易水解的藥物應該密封,干燥處貯存。

  21、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 對乙酰氨基酚化學名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。

  22、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,加三氯化鐵試液可產(chǎn)生藍紫色。

  23、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 對乙酰氨基酚化學名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。

  24、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 阿司匹林為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,微溶于水。

  本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基,易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。

  本品在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后,還會變成黃至紅棕色等,其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。

  本品為弱酸性藥物,在酸性條件下不易解離,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被紅細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

  25、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收,故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風和痛風性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄,可延長療效。

  26、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄,能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄,延長藥效,故為其增效劑。

  二、B

  1、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結(jié)合。

  水楊酸代謝時主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

  【正確答案】 C

  【答案解析】 解除對乙酰氨基酚中毒是通過與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合。

  本品主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚,進一步轉(zhuǎn)化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌。在正常情況下,它可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應用本品過量時,因谷胱甘肽被耗盡,代謝物即與肝蛋白結(jié)合,引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。

 

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