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1.以下哪個(gè)藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別( E )。
A.布洛芬
B.馬來酸氯苯那敏
C.異丙腎上腺素
D.氫溴酸山莨菪堿
E.磷酸氯喹
2.下列敘述中哪條是不正確的( A )。
A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大
B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其酰化成酯后活性多降低
D.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象
E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別
3.下列敘述中有哪些是不正確的( E )。
A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱
B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)
C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用
E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低
4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系( E )。
A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)
B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)
C.增加解離度，不利吸收，活性下降
D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)
E.合適的解離度，有最大活性
5.下列哪個(gè)說法不正確( C )。
A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同
B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性
C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降
D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長短的因素之一
E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性
6.可使藥物的親水性增加的基團(tuán)是( B )。
A.硫原子
B.羥基
C.酯基
D.脂環(huán)
E.鹵素
7.影響藥效的立體因素不包括( D )。
A.幾何異構(gòu)
B.對(duì)映異構(gòu)
C.官能團(tuán)間的空間距離
D.互變異構(gòu)
E.構(gòu)象異構(gòu)
8.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系( C )。
A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)
B.降低親脂性，不利吸收，活性下降
C.適度的親脂性才有最佳的活性
D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短
E.降低親脂性，使作用的時(shí)間延長
9.下列敘述中哪一條是不正確的( D )。
A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度
B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同
C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒有活性
D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性
E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性
9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個(gè)藥物顯效最快( C )。
A.戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)
C.海索比妥pka8.4(未解離率90%)
D.苯巴比妥pka7.4(未解離率50%)
E.異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)
10.藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為( C )。
A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象
B.最低能量構(gòu)象
C.藥效構(gòu)象
D.最高能量構(gòu)象
E.反式構(gòu)象
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