第 1 頁：試題

第 2 頁：答案

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 一級動力學消除的藥物，其t1/2是恒定值：t1/2=0.693/k，其中k為消除速率常數。故不正確的是D。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥動學參數包括：生物利用度F、表觀分布容積Vd、藥物的消除、血漿半衰期t1/2、清除率Cl、穩態血藥濃度Css。不包括半數致死量。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 消除半衰期是指血藥濃度下降一半所需時間。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 消除速率是單位時間內被機體消除的藥量。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 生物利用度是指藥物吸收進入體循環的速度和程度。可用藥物吸收進入體循環的藥量占總給藥量的百分率來表示。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 AUC反映進入人體循環藥物的相對量，與吸收進入體循環的藥量成正比。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 一級消除動力學的t1/2=0.693/k，僅與消除常數有關。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物在體內完全消除須經至少5個半衰期，因此約至少20小時，即1天。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 根據表觀分布容積公式：Vd=A/C=10/0.7=14L。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核多次給藥的時-量曲線。連續多次給藥需經過4~5個半衰期才能達到穩態血藥水平。故正確答案為D。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 一級消除動力學的t1/2=0.693/ke。僅與消除常數有關。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物在體內完全消除須經過至少5個半衰期，因此約至少40小時，即2天。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對弱酸性藥物，公式為10pH-pKa=[解離型]/[非解離型]，即解離度為：107.4-8.4=10-1=0.1。故選A。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 Vd=D/C，D=Vd×C=40L×4mg/L=160mg。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物消除公式為At=A0e-kt，即18.75=150e-9k，k=0.231，t1/2=0.693/k=0.693/0.231=3小時。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 達到穩態血藥濃度的時間與給藥次數和間隔有關，當按一定時間間隔連續給予一定劑量，僅與半衰期有關。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血漿半衰期是指血漿濃度下降一半的時間。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 當藥物的吸收速度與消除速度達到平衡時，才能保持穩態血藥濃度，因此答案為D。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 每隔一個半衰期給藥一次時，為快速達到穩態血藥濃度可首劑加倍。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 決定藥物每天用藥次數的主要因素是消除速度。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物的pKa是指藥物50%解離時的pH。

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 零級動力學消除指單位時間內轉運或消除相等量的藥物，與藥量或濃度無關，也稱恒量吸收或消除。

　　24、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 Vd值的大小與血藥濃度有關，血藥濃度越高，Vd越小，反之，Vd越大。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物滅活和消除速度決定其作用持續時間。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的體內過程是指藥物的吸收、分布、代謝和排泄。

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物在體內的吸收、分布及排泄過程稱轉運;代謝變化過程也稱生物轉化。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 簡單擴散指非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細胞膜的脂質層，是一種被動轉運方式，順濃度差通過細胞膜。絕大多數藥物按此種方式通過生物膜。

　　29、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 堿性藥物在堿性環境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。堿性藥物在酸性環境中則反之，此題選A。

　　30、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 舌下給藥可避免首過消除。

　　31、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 常見的肝藥酶誘導劑有：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英鈉、利福平等。常見的肝藥酶抑制劑有：氯霉素、對氨基水楊酸、異煙肼、保泰松等。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 易化擴散包括載體轉運和離子通道轉運。特點是靠載體順濃度梯度跨膜轉運。故選C。

　　34、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 主動轉運是指藥物從低濃度一側向高濃度一側轉運，轉運時消耗能量，需要載體，故也具有高度特異性、飽和現象、競爭性抑制等特點。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物以原形或代謝物排出體外的過程稱為藥物的排泄。腎是排泄的主要器官，膽道、腸道、肺、乳腺、唾液腺、汗腺、淚腺、胃等也可排泄某些藥物。排泄途徑不包括肝臟，故選E。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結合型藥物分子量大，不能跨膜轉運，故暫時失去藥理活性，不被代謝和排泄，成為藥物在血液中的一種暫時儲存形式。故此題選D。

　　37、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 I相反應為氧化、還原或水解反應，在藥物分子結構中引入或使之暴露出極性基團，生成極性增高的代謝物。D選項，結合反應是II相反應。故此題選D。

　　38、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 吸收是指藥物從用藥部位進入血液循環的過程。本題除靜脈注射無吸收過程外，其他給藥途徑均有吸收過程。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 脂肪組織的血流量雖少，但因脂肪組織量很大，是脂溶性藥物的巨大儲庫。如靜脈注射硫噴妥鈉后，因脂溶性高，首先分布到富含類脂質的腦組織，迅速產生全身麻醉作用。隨后，由于藥物迅速自腦向脂肪組織轉移，麻醉作用很快消失。

　　40、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 首過效應：指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進入體循環的藥量減少，藥效降低。如硝酸甘油首過效應明顯，故不采取口服給藥而用舌下給藥。氯丙嗪、阿司匹林、噴他佐辛等口服劑型都有首過效應。

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯巴比妥屬于肝藥酶誘導劑，而其余選項屬于肝藥酶抑制劑。

　　酶的抑制：有些藥物如氯霉素、對氨基水楊酸、異煙肼、保泰松等能抑制肝藥酶活性。

　　42、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題重在考核藥物的吸收的定義、方式、影響因素等。吸收是指藥物從用藥部位進入血液循環的過程;大多數藥物的轉運方式是簡單擴散(被動轉運);解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴散，而弱堿性藥物在堿性環境中解離度小，脂溶性大，易跨膜轉運，易吸收;給藥方式上，脂溶性藥物皮膚給藥易吸收;舌下或直腸血管豐富，給藥后吸收多，起效快，可以避免首過消除。故不正確的說法是A。

　　43、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 pKa概念為弱酸性或弱堿性藥物50%解離時溶液的pH。

　　44、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 簡單擴散指非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細胞膜的脂質層，是一種被動轉運方式，順濃度差通過細胞膜。絕大多數藥物按此種方式通過生物膜。

　　45、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物的跨膜轉運是指藥物通過生物膜的過程，其方式包括被動轉運和主動轉運。被動轉運包括簡單擴散、濾過、易化擴散，特點是順濃度梯度轉運，不需要消耗能量。主動轉運是指藥物由低濃度一側向高濃度一側轉運，轉運時消耗能量，與易化擴散相似，也需要載體。胞飲又稱吞飲或入胞，某些液態蛋白質或大分子物質可通過生物膜的內陷形成吞噬小泡而進入細胞內。

　　46、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 舌下給藥可避免首過消除。

　　47、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 易化擴散又稱載體轉運，葡萄糖、氨基酸、核苷酸都是易化擴散轉運。

　　48、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 少數與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細胞中的載體主動轉運而吸收的，這一主動轉運機制對藥物在體內分布及腎排泄關系比較密切。

　　49、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大多數藥物可與血漿蛋白呈可逆性結合，僅游離型藥物才能轉運到作用部位產生藥理效應。

　　50、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大多數藥物可與血漿蛋白呈可逆性結合，僅游離型藥物才能轉運到作用部位產生藥理效應。所以此題選B。

　　51、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 口服給藥有首關效應，不會100%吸收。故選B。口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而進入體循環的藥量減少，藥效降低。

　　52、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 結合型藥物與游離型藥物處于動態平衡之中，當血中游離型藥物濃度降低時，結合型藥物可隨時釋出游離型藥物，從而達到新的動態平衡。所以易被其他藥物排擠，選E。

　　53、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 主動轉運是逆濃度轉運，需要機體提供能量，需要載體，對藥物有選擇性，當載體轉運能力達到最大時有飽和現象，不同藥物被同一載體同時轉運，存在著競爭性抑制。故此題選D。

　　54、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 弱酸性藥物在酸性體液中解離度小，易通過生物膜擴散轉運;在堿性體液中解離度大，難通過生物膜擴散轉運;弱堿性藥物在酸性體液中解離度大，難通過生物膜擴散轉運;在堿性體液中解離度小，易通過生物膜擴散轉運。

　　55、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 堿性藥物在堿性環境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。

　　56、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大多數藥物為弱酸或弱堿性，pH影響其解離程度，也就影響了藥物的跨膜過程，因此將影響藥物的轉運及分布。

　　57、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 肝藥酶抑制劑可使受肝藥酶代謝的藥物代謝減慢。

　　58、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物代謝Ⅱ相反應即結合反應。

　　59、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 堿性藥物在堿性環境中解離度減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的血漿半衰期(t1/2)是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間，是臨床確定給藥間隔長短的重要參數之一。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 達峰時間(Tmax)指單次服藥以后，血藥濃度達到峰值的時間。這個時間點，血藥濃度最高。用來分析合理的服藥時間。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 由c-t曲線和橫坐標圍成的面積稱為曲線下面積，即AUC，其是血藥濃度(c)隨時間(t)變化的積分值，反映一段時間內，吸收到血中的相對累積量。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 代謝變化過程也稱生物轉化。藥物的代謝和排泄合稱消除。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的排泄藥物以原形或代謝物排出體外的過程。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 代謝變化過程也稱生物轉化。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態大分子物質可從細胞內轉運到細胞外，如腺體分泌及遞質的釋放等。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯巴比妥為弱酸性藥物，在溶液中有解離，其非解離形式通過簡單擴散跨膜。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 葡萄糖進入紅細胞是通過易化擴散方式。

 

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