一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬與萘普生的化學性質相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-異構體，其R-(-)-異構體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風濕性及類風濕性關節炎和骨關節炎治療。萘普生有一定的鎮痛及抗感染活性，對關節炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥， S-(+)-布洛芬異構體有活性，R-(-)-布洛芬異構體無活性。S-(+)-萘普生異構體活性強于R-(-)-萘普生異構體。吲哚美辛結構中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風濕性關節炎抗感染鎮痛效果與吡羅昔康相同。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 1，2-苯并噻嗪類也稱為昔康類，其化學結構中含有烯醇型結構，半衰期較長，為長效消炎鎮痛藥。該類藥物中第一個在臨床上使用的是吡羅昔康，具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點，長期服用耐受性較好，副作用較小。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 非甾體抗炎藥按其結構類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發展的選擇性COX-2抑制劑。

　　一、3，5-吡唑烷二酮類：保泰松

　　二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風濕靈)、氟芬那酸

　　三、芳基烷酸類

　　(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬

　　(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬

　　四、1，2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康

　　五、選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 臨床上萘普生用S-構型的右旋光學活性異構體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1/300。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 布洛芬為非甾體抗炎藥，可用于風濕性及類風濕關節炎和骨節炎等的治療。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸

　　ACDE屬于甾體類藥物。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構體無效，通常在消化吸收過程中經酶作用轉化成S-(+)-異構體。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 吡羅昔康具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點，長期服用耐受性較好，副作用較小，半衰期較長，為長效消炎鎮痛藥。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 乙酰氨基酚可發生重氮化偶合反應，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發熱疼痛，但無抗感染抗風濕作用。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 阿司匹林結構中不具有手性碳原子，因此沒有旋光性。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林為環氧化酶的不可逆抑制劑，通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮痛、抗炎的作用，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本品為解熱鎮痛藥，其解熱鎮痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風濕痛及痛風病人除減輕癥狀外，無實質性治療作用。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林在干燥空氣中穩定，但在潮濕空氣中，由于其結構中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應在干燥處保存。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 若應用對乙酰氨基酚過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結合，引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基，對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發生重氮化偶合反應，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發熱疼痛，但無抗感染抗風濕作用。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 易水解的藥物應該密封，干燥處貯存。

　　20、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚化學名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚結構中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對氨基酚，酸性及堿性條件均能促進其水解。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚化學名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。

　　23、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林

　　本品為白色結晶或結晶性粉末，微溶于水。mp.135～140℃。

　　本品結構中有游離的羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。

　　本品在干燥空氣中穩定，但在潮濕空氣中，由于其結構中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后，還會變成黃至紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。

　　本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結合后排出體外。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風和痛風性關節炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效。

　　25、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄，延長藥效，故為其增效劑。

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