第二節 合成抗結核病藥

　　對氨基水楊酸鈉

　　化學名：4-吡啶甲酰肼

　　結構特點：以吡啶為母體，在4位上連有甲酰肼

　　理化性質

　　①易溶于水

　　②與醛縮合生成異煙腙

　　③肼基強還原性，可被氧化劑氧化

　　④與重金屬離子絡合，形成有色的螯合物

　　如與銅離子生成紅色螯合物

　　⑤ 含酰肼結構

　　在酸或堿存在下易水解生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大。光、重金屬、溫度、pH等均加速水解

　　3.代謝特點

　　主要代謝物N-乙酰異煙肼(肝毒性);代謝有個體差異

　　鹽酸乙胺丁醇

　　結構特點：以1,2- 乙二胺為母體，在兩個氮原子上分別連有一個正定醇-2-基

　　化學名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。

　　兩個手性碳，三個對映異構體

　　藥用R,R-構型右旋體

　　理化性質

　　①易溶于水

　　②與金屬絡合(硫酸銅)

　　鑒別反應 藍色

　　作用機理金屬離子結合，干擾細菌RNA合成

　　異煙肼具有哪些特點

　　A其代謝受乙酰化酶催化，需要根據患者調節使用劑量

　　B需要和鏈霉素等合用，以減少耐藥性

　　C遇光不變質，不溶于水

　　D與銅離子絡合，可形成有色螯合物

　　E N1取代的衍生物無抗菌活性

　　答案ABDE

　　對鹽酸乙胺丁醇描述，正確的有

　　A含有兩個手性碳原子

　　B有三個光學異構體

　　C R,R-構型異構體的活性最高

　　D在體內兩個羥基氧化代謝為醛，進一步氧化為酸

　　E在體內與鎂離子結合，干擾細菌RNA的合成

　　ABCDE 歷年真題