文章責編:haoyan723
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按結構類型分類:抗生素類、唑類、其他類
第一節 唑類抗真菌藥
代表性藥物:氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑
作用機制:抑制真菌細胞色素P-450 ,誘導細胞通透性發生變化,細胞死亡。
構效關系:
1.含氮唑環是必需的,三唑活性更強
2.氮唑環1位相連取代基
3.Ar為苯環時,4位或2位有負電性取代基(鹵素)活性好
4.R1、R2變化大,二氧戊環活性最好(酮康唑),毒性大,首選外用。
結構特點:以咪唑為母體
化學名:1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽
為唑類抗真菌藥物,為廣譜抗真菌藥。臨床主要用于治療深部真菌感染。
酮康唑
化學名:
順式-1-乙酰基-4-{4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二惡茂烷基]-4-甲氧基]苯基}哌嗪
用于治療表皮和深部真菌感染治療。由于可降低血清睪丸酮水平,而用于前列腺癌的緩解治療。
第一個口服有效的咪唑類抗真菌藥
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