文章責編:haoyan723
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第八篇 影響免疫系統的藥物
第二十九章 非甾體抗炎藥
常用的解熱鎮痛藥按化學結構分為水楊酸類、苯胺類及吡唑酮類。
一、解熱鎮痛藥
1. 水楊酸類
阿司匹林 Aspirin
化學名:2-(乙酰氧基)苯甲酸
結構特點:以水楊酸為母體,酚羥基成乙酸酯
羧基具酸性,可溶解于氫氧化鈉、碳酸鈉
酯基,濕氣下水解,產物水楊酸
水解產物水楊酸與三氯化鐵顯紫色
水解酸化析出水楊酸白色沉淀,加三氯化鐵顯紫堇色,可檢測水楊酸含量
所有雜質的酸性小于阿司匹林,不溶于碳酸鈉
水解雜質水楊酸有毒副作用,且易氧化變質
合成副產物乙酰水楊酸酐,可引起過敏反應
解熱鎮痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓
貝諾酯 Benorilate
阿司匹林和對乙酰氨基酚的酯,
是阿司匹林的前藥
體內水解生成兩者起作用
不良反應小,適合兒童老人
2.苯胺類
對乙酰氨基酚 Parecetamol
化學名:N-(4-羥基苯基)乙酰胺
理化性質
酰胺
潮濕條件,水解成對氨基酚
對氨基酚可氧化,生成醌亞胺,顏色逐漸變深
酚羥基
酚羥基顯酸性,與三氯化鐵顯紫色
水解產物對氨基酚,顯芳伯氨基的重氮化偶合反應
用途:解熱鎮痛,無抗炎作用
代謝產物及毒性
3吡唑酮類
安乃近
增加亞甲基磺酸鈉,易溶于水(注射劑)
易氧化,應遮光,密閉保存
臨床用途:該類藥物的解熱鎮痛作用與不良反應均較強。本品現僅用于其他解熱鎮痛藥難以控制的高熱 , 應嚴格控制使用。使用中應防止大汗虛脫 , 注意患者血象的變化。
C
可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是 C
A.對乙酰氨基酚的硫酸酯
B.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯
C.N-乙酰亞胺醌
D.對氨基酚
E.醋酸
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