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2010執業藥師考試藥學專業知識(二)復習要點(64)

  第八篇 影響免疫系統的藥物

  第二十九章 非甾體抗炎藥

  常用的解熱鎮痛藥按化學結構分為水楊酸類、苯胺類及吡唑酮類。

  一、解熱鎮痛藥

  1. 水楊酸類

  阿司匹林 Aspirin

  化學名:2-(乙酰氧基)苯甲酸

  結構特點:以水楊酸為母體,酚羥基成乙酸酯

  羧基具酸性,可溶解于氫氧化鈉、碳酸鈉

  酯基,濕氣下水解,產物水楊酸

  水解產物水楊酸與三氯化鐵顯紫色

  水解酸化析出水楊酸白色沉淀,加三氯化鐵顯紫堇色,可檢測水楊酸含量

  所有雜質的酸性小于阿司匹林,不溶于碳酸鈉

  水解雜質水楊酸有毒副作用,且易氧化變質

  合成副產物乙酰水楊酸酐,可引起過敏反應

  解熱鎮痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓

  貝諾酯 Benorilate

  阿司匹林和對乙酰氨基酚的酯,

  是阿司匹林的前藥

  體內水解生成兩者起作用

  不良反應小,適合兒童老人

  2.苯胺類

  對乙酰氨基酚 Parecetamol

  化學名:N-(4-羥基苯基)乙酰胺

  理化性質

  酰胺

  潮濕條件,水解成對氨基酚

  對氨基酚可氧化,生成醌亞胺,顏色逐漸變深

  酚羥基

  酚羥基顯酸性,與三氯化鐵顯紫色

  水解產物對氨基酚,顯芳伯氨基的重氮化偶合反應

  用途:解熱鎮痛,無抗炎作用

  代謝產物及毒性

  3吡唑酮類

  安乃近

  增加亞甲基磺酸鈉,易溶于水(注射劑)

  易氧化,應遮光,密閉保存

  臨床用途:該類藥物的解熱鎮痛作用與不良反應均較強。本品現僅用于其他解熱鎮痛藥難以控制的高熱 , 應嚴格控制使用。使用中應防止大汗虛脫 , 注意患者血象的變化。

  C

  可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是 C

  A.對乙酰氨基酚的硫酸酯

  B.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

  C.N-乙酰亞胺醌

  D.對氨基酚

  E.醋酸

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