第三十章抗變態反應藥

　　第一節 組胺H1受體拮抗劑

　　一、組胺H1受體拮抗劑的化學結構類型

　　( 一 ) 氨基醚類

　　鹽酸苯海拉明

　　化學名:N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽酸鹽

　　性質：①遇堿析出苯海拉明，黃色液體又特臭

　　②醚的結構，酸性下可水解生成二苯甲醇不溶于水(澄明度受影響)

　　③遇過氧化氫可水解、氧化，生成a 二苯甲酮　b 芐醇　c苯甲酸　d 酚類

　　④與過氧化氫和三氯化鐵反應生成苯醌，有較大紫外吸收(鑒定)

　　⑤叔胺N原子與生物堿試劑反應

　　作用：抗過敏、兼有抗暈車

　　( 二) 乙二胺類

　　( 三)哌嗪類

　　鹽酸西替利嗪

　　選擇性作用于H1受體

　　羧基易離子化，不易透過血腦屏障，無鎮靜性作用，非鎮靜類

　　( 四 ) 丙胺類

　　馬來酸氯苯那敏 Chlophenamine Maleate

　　化學名：N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽

　　可升華

　　其堿基可與多種酸成鹽

　　一個手性中心,

　　S -(+)異構體活性比消旋體強2倍。R-(-)- 對映異構體的活性僅為消旋體的1/90

　　臨床用消旋體

　　抑制中樞興奮，可誘發癲癇，癲癇病人禁用