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2013年執業藥師藥物化學重點藥物輔導(1)

  第一章 麻醉藥

  第一節 全身麻醉藥

  一、吸入麻醉藥

  氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 起效、蘇醒快、作用弱,全麻及誘導麻醉

  性質:1、氧瓶燃燒后顯氟離子反應,與茜素藍成藍紫色。

  2、加入硫酸,沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上層。

  甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷強,誘導期長。

  恩氟烷:新型高效吸入麻醉藥,麻醉肌松作用強,起效快,臨床常用。 異氟烷為異構體

  乙醚:氧化后生成過氧化物對呼吸道有刺激作用。

  二、靜脈麻醉藥

  鹽酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)環已酮鹽酸鹽 2個旋光異構體,用外消旋體

  作用快、短、副作用小,誘導期短。 分離麻醉

  羥丁酸鈉: 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化鐵紅色 2、硝酸鈰銨橙紅色

  第二節 局部麻醉藥

  一、對氨基苯甲酸酯類

  構效關系:1、苯環上增加共他取代基時,因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強。

  2、苯環上氨基的烴以烷基取代,增強局麻作用。 丁卡因

  3、改變側鏈氨基的取代基,有些作用增強。 布他卡因

  4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強。

  鹽酸普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 不宜表面麻醉

  性質:1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。 干燥穩定,避光 PH=3—3.5最穩定。

  2、酯鍵:水溶液水解失活:對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色

  3、叔胺結構:碘、苦味酸等呈色

  4、芳伯氨反應:

  鹽酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽

  作用:用于粘膜麻醉,與普魯卡因一起成為應用最廣的局麻藥。

  二、酰胺類:

  鹽酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺鹽酸鹽-水合物

  性質:酰胺鍵較酯鍵穩定,酸堿中均較穩定 。 作用強,可用于表面麻醉

  布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽 長效局麻藥,用于浸潤麻醉。

  三、氨基酮類及氨基醚類

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文章責編:linsen_1989  
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