液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質中制成的液體形態的制劑。液體制劑可供內服或外用。液體制劑通常是將藥物(包括固體、液體和氣體藥物),以不同的分散方法和不同的分散程度分散在適宜的分散介質中制成的液體分散體系、液體制劑的理化性質、穩定性、藥效甚至毒性等均與藥物粒子分散度的大小有密切關系。所以研究液體制劑必須著眼于制劑中藥物粒子分散的程度。藥物以分子狀態分散在介質中,可形成均勻分散的液體制劑,制劑處于穩定狀態如溶液劑、高分子溶液劑。藥物以微粒狀態分散在介質中,則形成非均勻分散的液體制劑,這種狀態的液體制劑處于物理不穩定的狀態,如膠溶劑、乳劑、混懸劑。液體制劑品種多,臨床應用廣泛,在藥劑學中占有重要地位,下面分別予以介紹。
一、液體制劑的特點和質量要求
(一)液體制劑的特點
在液體制劑中,藥物以分子或微粒狀態分散在介質中,分散度大,吸收快,能較迅速發揮藥效;給藥途徑廣泛,可以內服,服用方便,易于分劑量,特別適用于嬰幼兒和老年患者;也可以外用,如用于皮膚、黏膜和人體腔道等;能減少某些藥物的刺激性,有些固體藥物口服后由于局部濃度過高而引起胃腸道刺激作用。制成液體制劑通過調整制劑濃度而減少刺激性;某些固體藥物制成液體制劑后,有利于提高藥物的生物利用度。但液體制劑藥物分散度大,又受分散介質的影響,易引起藥物的化學降解,使藥效降低甚至失效;液體制劑體積較大,攜帶、運輸、貯存都不方便;水性液體制劑容易霉變,需加人防腐劑;非均勻性液體制劑,藥物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產生一系列的物理穩定性問題。
(二)液體制劑的質量要求
均勻相液體制劑應是澄明溶液;非均勻相液體制劑藥物粒子應分散均勻,液體制劑濃度應準確;口服的液體制劑應外觀良好,口感適宜;外用的液體制劑應無刺激性;液體制劑應有一定的防腐能力,保存和使用過程不應發生霉變。
二、液體制劑的分類
(一)按分散系統分類
1.均勻相液體制劑 為均勻分散體系,在外觀上是澄明溶液。包括以下幾類:
(1)低分子溶液劑:也稱溶液劑,是由低分子藥物分散在分散介質中形成的液體制劑。 (2)高分子溶液劑:是由高分子化合物分散在分散介質中形成的液體制劑。
2.非均勻相液體制劑為不穩定的多相分散體系,包括以下幾種: (1)溶膠劑:又稱疏水膠體溶液。
(2)混懸劑:由不溶性固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中形成的不均勻分散體系。 (3)乳劑:由不溶性液體藥物分散在分散介質中形成的不均勻分散體系。
(二)按給藥途徑分類
液體制劑有很多給藥途徑,由于制劑種類和用法不同,液體制劑的給藥途徑可分為: 1.內服液體制劑如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。
2.外用液體制劑
(1)皮膚用液體制劑:如洗劑、搽劑、涂膜劑等。
(2)五官科用液體制劑:如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等。
(3)直腸、陰道、尿道用液體制劑:如灌腸劑、灌洗劑等。
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