靶向制劑

　　一.掌握 靶向給藥系統的概念、分類、特點;

　　1.靶向制劑又稱靶向給藥系統(TDS)，指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥或全身循環而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。

　　2、靶向制劑的分類

　　(1)從到達的部位分類可以分為三級：

　　①第一級：到達特定的靶組織或靶器官;

　　②第二級：到達特定的細胞;

　　③第三級：到達細胞內的特定部位。

　　(2)根據靶向作用機制分類：

　　①被動靶向制劑：自然靶向制劑;②主動靶向制劑;③物理化學靶向制劑

　　1. 靶向給藥系統的特點：

　　①定位濃集：能將治療藥物選擇性地運送到靶區

　　②控制釋藥：一定濃度藥物在靶區滯留適宜時間

　　③載體可生物降解，無毒副作用

　　二 .熟悉 脂質體、微乳、納米粒的概念和作用特點。

　　1. 脂質體：將藥物包封于類脂質雙分子層內形成的微型球狀載體制劑。

　　2.納米粒：是一類以天然或合成高分子材料為載體的載藥固態膠體微粒，一般粒徑為10～100nm。

　　3.納米粒特點：

　　1)注射納米粒不易阻塞血管，可被動靶向肝臟、脾臟和骨髓，亦可由細胞內或細胞間穿過內皮壁到達靶部位;

　　2)可作為粘膜給藥的載體, 延長或提高藥效，提高藥物的生物利用度;

　　3)作為口服制劑，可防止多肽、疫苗類和一些藥物在消化道的失活，提高藥物口服穩定性，提高生物利用度;

　　4)可對其表面進行修飾，達到主動靶向分布于其他器官的目的;可改變藥物對生物膜的透過性，有利于藥物透皮吸收和胞內靶向傳輸。

　　5)提高抗生素和抗真菌、抗病毒藥治療功效;

　　6)可改變藥物對生物膜的透過性，有利于藥物透皮吸收和胞內靶向傳輸。

　　4.納米乳(nanoemulsion)是粒徑為10-100nm的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散系統。其乳滴多為球形，大小比較均勻，透明或半透明，經熱壓滅菌或離心也不能使之分層，通常屬熱力學穩定系統。

　　亞微乳(submicroemulsion)粒徑在100-1000nm之間，外觀不透明，呈渾濁或乳狀，穩定性也不如納米乳。 亞微乳也稱亞納米乳(subnanoemulsion) 。

　　納米乳與亞微乳均曾稱為微乳