文章責編：maxiaoye
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中樞興奮藥
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藥名 |
咖啡因(Caffeine) |
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結構與化學名 |
1,3,7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物(三甲基黃嘌呤) |
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類型 |
磷酸二酯酶(PDE)抑制劑 |
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物理性質 |
白色或帶極微黃綠色，有綠光的針狀晶體；味苦；有風化性；受熱易升華；易溶于熱水和氯仿，略溶于水-乙醇或丙酮中，極微溶于乙醚 |
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化學性質 |
1，堿性極弱，pKa(HB+) 0.6，與強酸不能形成穩定的鹽；可與有機酸或其堿金屬鹽等形成復鹽，加大水中溶解度。 2，水解開環（酰脲結構）對堿不穩定，與堿共熱,（開環脫羧）生成咖啡啶——石灰水無影響。 |
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鑒別反應 |
碘試液反應：飽和水溶液遇碘試液及稀鹽酸反應，生成紅棕色沉淀；在過量的氫氧化鈉試液中，沉淀又復溶解 紫脲酸銨反應：黃嘌呤類生物堿特征鑒別（氧化后縮合）。與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，殘渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸銨，再加氫氧化鈉，紫色消失。 |
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體內代謝 |
脫氮上的甲基；8位氧化成尿酸。產物分別為：1-甲基黃嘌呤、7-甲基黃嘌呤、1,7-二甲基黃嘌呤和1-甲基尿酸、7-甲基尿酸、1，3-二甲基尿酸… |
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藥物用途 |
用于中樞性呼吸衰竭，循環衰竭，神經衰弱和精神抑制等。還具有較弱的興奮心臟和利尿作用。 Caffeine:中樞興奮藥； 茶堿:平滑肌松弛藥、利尿及強心藥。 |
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同類藥物 |
可可堿、茶堿 中樞興奮作用：Caffeine > 茶堿> 可可堿 興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用：茶堿>可可堿> Caffeine |
| 藥名 | 吡拉西坦(Piracetam) |
| 結構與化學名 | 2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺 |
| 類型 | γ-內酰胺類 腦功能改善藥 |
| 作用特點 | 對中樞作用的選擇性強：限于腦功能（記憶、意識等）的改善 精神興奮的作用弱 無精神藥物的副作用 無成癮性 |
中樞興奮劑可用于：解救呼吸、循環衰竭;兒童遺尿癥;老年性癡呆的治療
中樞興奮藥共同的主要不良反應是驚厥
1、巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時，當兩個取代基大小不同時，一般應先引入大基團，還是小基團?為什么?
當引入的兩個羥基不同時，一般先引入較大的羥基到次甲基上，經分餾純化后，再引入小基團。這是因為，當引入一個大基團后，因空間位阻較大，不易再接連上第二個基團，成為反應副產物。同時當引入一個大基團后，原料、一取代產物和二取代副產物的理化性質差異較大，也便于分離純化。
2、為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個氫原子必須全被取代，才有鎮靜催眠作用?
未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過細胞膜而發揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa值較小，酸性較強，在生理pH時，幾乎全部解離，均無療效。如5位上引入兩個基團，生成的5,5位雙取代物，則酸性大大降低，在生理pH時，未解離藥物分子的比例較大。這些分子態藥物能透過血-腦屏障，進入中樞神經系統而發揮作用。
3、請敘述說鹵加比(pragabide)作為前藥的意義。
前體藥物(prodrug)：將一個藥物分子經結構修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進入體內后經酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發揮作用，這種結構修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱前藥。
鹵加比在體內轉化成γ-氨基丁酰胺，是GABA(γ-氨基丁酰)受體的激動劑，對癲癇、痙攣狀態和運動失調有良好的療效。由于γ-氨基丁酰胺得極性太大，如直接使用，因不能通過血-腦脊液屏障進入中樞，即不能達到作用部位，引起藥物的作用。為此作成希夫氏堿的前藥(引入二苯亞甲基作為載體)，使極性減小，可進入血-腦脊液屏障，轉化后起作用。
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