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藥物的非腸道吸收(熟悉)

　　(一) 注射部位吸收

　　吸收特點：快、完全、變異小、無首過效應

　　影響因素：藥物理化性質、制劑和生理因素

　　主要有：溶解性、分子量、注射溶媒和血流量

　　比較：

　　水溶液>混懸劑>油溶液>O/W乳>W/O乳>油混懸劑

　　(二) 肺部吸收

　　通過肺泡擴散，快速進入血液。毛細血管豐富、通透性好、面積大、2-3um顆粒進入最小的細支氣管和肺泡;2-10um到達細支氣管和支氣管部;10um以上沉積在氣管上，被纖毛推至咽部而吞入食道

　　特點：起效快，無首過作用。

　　劑型：氣霧劑、粉霧劑等。

　　(三) 粘膜吸收

　　包括口腔、鼻腔、直腸、陰道、眼睛等部位的粘膜吸收

　　特點：吸收平穩，起效快，無首過代謝作用，生物利用度高

　　適用于：胃腸液中不穩定、首過作用大的藥物

　　劑型：口腔貼片、舌下片等、滴劑、粉末、栓劑、粘附片等。

　　(四) 其他吸收：皮膚、眼睛等參見有關章節。

藥物的排泄

　　——定義：原型藥物和代謝物排出體外的過程

　　——途徑：腎、膽汁、汗腺、乳汁、唾液、呼吸道

　　1.腎臟的排泄

　　(1)腎小球濾過：分子量影響

　　(2)腎小管重吸收：水分、營養物質、藥物的再利用

　　注意脂溶性和pH的影響

　　(3)腎小管分泌：主動轉運，需載體，有飽和與競爭

　　2.膽汁排泄

　　(1)排泄方式: 被動擴散和主動轉運

　　(2)腸肝循環：藥物經膽汁排泄，在小腸中被再次吸收入門靜脈的現象

單室模型靜脈注射給藥

　　一、血藥濃度法

　　(一)方程的建立：

　　——一室模型靜注的三個特性

　　1.藥物瞬間于機體內分布平衡

　　2.體內藥物只有消除過程;

　　3.消除速率和體內在該時刻的濃度呈正比。

　　根據以上特點有：

　　dX/dt = -kX

　　解上微分方程得： X = X0e-kt

　　兩邊除以V得：

　　C = C0e-kt

　　logC = -Kt/2.303 + logC0

　　(二)參數的求算

　　logC 對t作圖得：

　　斜率b = -K/2.303; 截距a = logC0

　　K = -b×2.303， C0 = arc log a

　　t1/2 = 0.693/K; V = X0/C0; CL = KV

　　二、尿藥數據法

　　1.排泄速度法

　　前提：(1)大部分以原型藥物從尿中排泄

　　(2)藥物經腎排泄符合一級速度過程,

　　dXu/dt = ke X0e-kt

　　log(dXu/dt)= -kt/2.303 + logke X0

　　——注意：誤差較大

　　2.總量減量法

　　Xu∝–Xu = Xu∝×e-kt

　　log (Xu∝– Xu) = log Xu∝ -kt/2.303

　　本法特點：1. 數據點規則，受時間影響小，誤差小;

　　2.取樣時間較長(5-7個t1/2)

　　3.不能丟失一份尿樣

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