點擊查看：2014年執業藥師《藥學專業知識二》復習講義匯總

　　一、藥物動力學模型識別

　　1.根據圖形判斷：以lgC對t作圖為直線者是單室模型。

　　2.殘差平方和判斷法：殘差平方和是實測值與所擬合方程的理論值之差的平方和。

　　即為按方程擬合的各時間點的理論值，殘差平方和小的擬合的隔室模型更為合理。

　　3.擬合度判別法

　　擬合度r2 越大說明選擇的房室模型越合理。

　　4.AIC判斷法

　　采用殘差平方和及擬合度法仍然不能進行很好的判斷時，可采用AIC法。

　　權重系數相同時，AIC越小，說明擬合越好。

　　5.F檢驗

　　目前我國用于藥物動力學參數計算程序為3P87、3P97。

　　二、藥物體內結合

　　通常酸性藥物與白蛋白結合，堿性藥物與α1-糖蛋白結合。這種結合大多是可逆的，只有極少數是共價結合(如烷化劑)。華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結合，三環類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結合;β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多，但在癌癥、關節炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎寧結合。

　　藥物與血漿蛋白的結合率受到許多因素的影響。血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結合有限，因此藥物與血漿蛋白結合具有飽和性，當藥物濃度大于血漿蛋白結合能力時會導致血漿中游離型藥物急劇增加，引起毒性反應，在某些病理情況下，血漿蛋白過少(如肝硬化、慢性腎炎)或變質(如尿毒癥)時，藥物與血漿蛋白結合減少，也易發生毒性反應。有些藥物在老年人中呈現較強的藥理效應，與老年人的血漿蛋白減少有關。某些藥物可在血漿蛋白結合部位上可發生競爭排擠現象，若兩種藥物競爭與同一蛋白結合時而發生置換現象，使游離型藥物濃度增加，可能導致中毒，如保泰松可將結合型的雙香豆素游離出來，使血漿中游離型藥物濃度急劇增加，導致出血傾向。藥物也可能與內源性代謝物競爭與血漿蛋白結合，如磺胺藥置換膽紅素與血漿蛋白結合，可引起新生兒核黃疸癥。此外，注射白蛋白可與藥物結合而影響療效。

　　三、血漿蛋白結合率

　　血漿蛋白結合率系指藥物在血漿內與血漿蛋白結合的比率。在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合，在血漿中常同時存在結合型與游離型。而只有游離型藥物才具有藥物活性。當兩種藥物聯合應用時蛋白結合能力較強的藥物分子占領結合部位，使其他藥物不能得到充分的結合，以致后者的游離部分增多，藥效增強。這種相互作用對一些蛋白結合率較高的藥物具有意義，因此要注意那些藥效較強烈或毒性較大的藥物，以防止藥物自結合部位置換下來，使藥效增強，常具有一定的危險性。

　　相關推薦：

　　2014執業藥師《藥事管理與法規》仿真模擬題匯總

　　2014執業藥師《藥學專業知識一》習題及答案匯總

　　2014執業藥師《藥學專業二》仿真試題及答案匯總