一、乳劑的質量評價
(一)粒徑的測定
①顯微鏡測定法 測定600個,計算平均值
②庫爾特計數器測定法
③激光散射光譜法 可測0.01-2um的粒子
④透射電鏡法 可測0.01-20um的粒子
(二)分層現象的觀察 4000r/min,15min,認為穩定,
3750r/min,5h,相當于1年自然分層效果
(三)乳滴合并速度的測定 乳滴數隨時間變化規律
(四)穩定常數的測定 離心前后光密度的變化百分率
二、藥物的非腸道吸收
(一) 注射部位吸收
吸收特點:快、完全、變異小、無首過效應
影響因素:藥物理化性質、制劑和生理因素
主要有:溶解性、分子量、注射溶媒和血流量
比較:
水溶液>混懸劑>油溶液>O/W乳>W/O乳>油混懸劑
(二) 肺部吸收
通過肺泡擴散,快速進入血液。毛細血管豐富、通透性好、面積大、2-3um顆粒進入最小的細支氣管和肺泡;2-10um到達細支氣管和支氣管部;10um以上沉積在氣管上,被纖毛推至咽部而吞入食道
特點:起效快,無首過作用。
劑型:氣霧劑、粉霧劑等。
(三) 粘膜吸收
包括口腔、鼻腔、直腸、陰道、眼睛等部位的粘膜吸收
特點:吸收平穩,起效快,無首過代謝作用,生物利用度高
適用于:胃腸液中不穩定、首過作用大的藥物
劑型:口腔貼片、舌下片等、滴劑、粉末、栓劑、粘附片等。
(四) 其他吸收:皮膚、眼睛等參見有關章節。
三、藥物的排泄
——定義:原型藥物和代謝物排出體外的過程
——途徑:腎、膽汁、汗腺、乳汁、唾液、呼吸道
1.腎臟的排泄
(1)腎小球濾過:分子量影響
(2)腎小管重吸收:水分、營養物質、藥物的再利用
注意脂溶性和pH的影響
(3)腎小管分泌:主動轉運,需載體,有飽和與競爭
2.膽汁排泄
(1)排泄方式: 被動擴散和主動轉運
(2)腸肝循環:藥物經膽汁排泄,在小腸中被再次吸收入門靜脈的現象
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