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2014年執業藥師《藥學專業知識二》復習講義(9)

來源:考試吧 2014-04-08 17:00:06 要考試,上考試吧! 執業藥師萬題庫
2014年執業藥師資格考試將于10月18、19日進行,考試吧為您準備了“2014年執業藥師《藥學專業知識二》復習講義”,以方便廣大考生順利備考。

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  一、溶液型氣霧劑

  如果藥物本身能夠溶解于拋射劑中,就可方便地制成溶液型氣霧劑。但由于常用的拋射劑(如氟氯烷烴類)是非極性的,故相當一部分常用藥物難以與之混溶,因此一般加入適量乙醇或丙二醇作潛溶劑,使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。

  潛溶劑的選擇是一個關鍵,雖然乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等可作為氣霧劑的潛溶劑,但必須要注意其毒性和刺激性,尤其是用于口腔、吸入或鼻腔的氣霧劑。

  在開發溶液型氣霧劑時要注意以下問題:①拋射劑與潛溶劑的混合對藥物溶解度和穩定性的影響;②噴出液滴的大小與表面張力;③各種附加劑如抗氧劑、防腐劑、潛溶劑等對用藥部位的刺激性;④吸入劑中的各種附加劑是否能在肺部代謝或滯留。

  二、藥物包衣機原理

  為使芯片盡快地在其表層均勻涂包衣結晶,并達到拋光目的,就必須用手工操作對鍋內芯片分次噴復糖漿+混漿件,通過鍋體順時針旋轉,使糖衣片在鍋內翻滾,滑移摩擦研磨,使其在全部芯片上均勻分布,同時向鍋內通以熱風,除去片劑表層水分,最后得到合格的糖包衣芯片。

  本機是為此包衣工藝提供最佳鍋體,以穩定的線速度保證片劑在鍋內形成最佳物流曲線,以滿足其糖衣層厚薄均勻、色澤光亮、不發生麻點的工藝要求。

  三、滴丸劑的制備方法

  1.熔融法

  2.溶劑-熔融法對熱易敏感的藥物不宜制成滴丸。

  本實驗以難溶性藥物姜黃粉末為模型物,以PEG6000為載體,采用溶劑-熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量較大,晶格由兩列平行螺旋鏈所組成,熔融后凝結時,雙螺旋的空間中PEG晶格產生種種缺損,這種晶格缺損可改變結晶的性質如溶解度,溶出速度,吸附能力以及吸濕性等。當藥物分子量不超過1000時(姜黃素分子量為368.39),藥物分子可插入載體PEG6000分子中,形成分子分散的插入型固體溶液。這種固體分散體的滴丸,溶解度比姜黃原藥物增大一倍多,劑量減半時,滴丸對大鼠胃的刺激性與原藥物相比可顯著降低,且仍有抑制基礎胃酸分泌的作用。

  以微溶于水的氯霉素為模型物,PEG6000為載體,采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔點為149~153℃,約在85℃能與熔點為55~68℃的PEG6000形成低共熔物,提高氯霉素的溶解度而增加療效。

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