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　　影響藥物吸收的劑型因素

　　(一)藥物的理化性質對吸收的影響

　　1.藥物的解離度和脂溶性的影響

　　(1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過而被吸收，故藥物在胃腸道吸收好壞，與藥物的非解離型濃度有關，并與其濃度成正比。

　　(2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。

　　(3)油水分配系數大(藥物脂溶性好)有利于吸收，但過大反而不利，所以油水分配系數應適度。

　　2.藥物的溶出速度

　　任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會影響吸收，如難溶性藥物固體微粒的粒徑，藥物的溶解度等因素。

　　(1)粒子大小對藥物溶出度的影響：難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素，根據溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴散理論)，粒徑越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。

　　(2)多晶型：有機藥物的多晶型極為普遍，多晶型中有穩定型、亞穩定型和不穩定型。其中穩定型熵值最小，熔點最高，化學穩定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收較差。不穩定型則相反，但易轉化為穩定型。亞穩定型介于二者之間，為有效晶型。

　　引起晶型轉變的外界條件：干熱、融熔、粉碎、結晶條件及混懸在水中的轉型。

　　(3)無定形：無定形藥物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比結晶型快。

　　(4)溶劑化物：有機溶劑化物>無水物>水合物

　　(5)成鹽：其溶出速率增大。

　　3.藥物在胃腸道中的穩定性

　　(二)藥物劑型與給藥途徑對吸收的影響

　　劑型不同藥物的吸收速度不同

　　口服劑型吸收一般順序：溶液劑>混懸劑>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

　　但會因處方，附加劑(含輔料)不同，順序不同。

　　最佳選擇題

　　一般認為在口服劑型中，藥物吸收的快慢順序大致是(　)

　　A.散劑>水溶液>混懸液>膠囊劑>片劑>包衣片劑

　　B.包衣片劑>片劑>膠囊劑>散劑>混懸液>水溶液

　　C.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

　　D.片劑>膠囊劑>散劑>水溶液>混懸液>包衣片劑

　　E.水溶液>混懸液>散劑>片劑>膠囊劑>包衣片劑

　　『正確答案』C

　　不影響藥物胃腸道吸收的因素是(　)

　　A.藥物的解離常數與脂溶性

　　B.藥物從制劑中的溶出速度

　　C.藥物的粒度

　　D.藥物旋光度

　　E.藥物的晶型

　　『正確答案』D

　　多項選擇題

　　下述制劑中屬于速釋制劑的有(　)

　　A.氣霧劑

　　B.舌下片

　　C.經皮吸收制劑

　　D.鼻黏膜給藥

　　E.靜脈滴注給藥

　　『正確答案』ABDE

　　下述制劑中屬速效制劑的是

　　A.異丙腎上腺素氣霧劑

　　B.硝苯地平控釋微丸

　　C.腎上腺素注射劑

　　D.硝酸甘油舌下片

　　E.磺胺嘧啶混懸劑

　　『正確答案』ACD

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