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第五章　栓劑

　　要點回顧：

　　1.栓劑的分類、特點與質量要求

　　2.栓劑基質:基質的作用與要求、常用基質(分類、性質、特點與應用)與附加劑

　　3.栓劑的作用(局部、全身)及影響栓劑中藥物吸收的因素(生理因素、藥物理化性質、基質和附加劑)

　　4.栓劑的制備：制備工藝、置換價與栓劑基質用量的計算

　　一、栓劑的分類和特點

　　藥物+適宜基質→供腔道給藥的固體制劑

　　1.分類：按給藥途徑(施用腔道不同)

　　直腸栓：魚雷形、圓錐形或圓柱形，2g

　　陰道栓：鴨嘴形、球形或卵形，5g

　　尿道栓：棒狀

　　配伍選擇題

　　A.1.0g

　　B.2.0g

　　C.3.0g

　　D.4.0g

　　E.5.0g

　　1.直腸栓重量通常為

　　[答疑編號0188050101]

　　【正確答案】B

　　2.陰道栓重量通常為

　　[答疑編號0188050102]

　　【正確答案】E

　　2.特點

　　①栓劑應有適宜的硬度和韌性，無刺激性;

　　②引入腔道后，在體溫條件下應能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;

　�、鬯▌┛勺鳛榫植恐委煟ǔ櫥瑒�、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

　　④全身作用的栓劑，可避免肝臟首過效應。

　　二、栓劑基質的分類

　　(1)油脂性基質

　　①可可豆脂：α、γ型不穩定熔點低，β型穩定，熔點為34℃。

　　制備時常采取的措施：

　　a.緩緩加熱熔化2/3時即停止加熱，利用余熱使其全部熔化;

　　b.在熔化的可可豆脂中加入少量穩定晶型，促使不穩定晶型轉變。

　　c.基質熔化凝固時，28～32℃放置幾天，使不穩定的晶型轉變成穩定型。

　　②半合成脂肪酸甘油酯：椰油酯、山蒼子油酯、棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯

　　(2)水溶性基質

　�、俑视兔髂z：塞入腔道后緩慢溶于分泌液，延長藥物的療效——緩釋、陰道栓基質。不適用于與蛋白質有配伍禁忌的藥物，如鞣酸、重金屬鹽。

　　②聚乙二醇類(PEG)——片劑潤滑劑、滴丸基質。

　　兩種或以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4 (低熔點)

　�、鄯请x子型表面活性劑類

　　a聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類

　　b泊洛沙姆：商品名普朗尼克，188型多用(滴丸基質)。

　　常用附加劑的作用

　　表面活性劑：藥物親水性↑，穿透性↑

　　抗氧劑：抗氧化

　　防腐劑：含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌

　　硬化劑：加入白蠟、鯨醇蠟、硬脂酸調節硬度

　　乳化劑：乳化

　　著色劑：著色

　　增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

　　吸收促進劑：非離子表面活性劑

　　最佳選擇題

　　關于可可豆脂的錯誤表述是

　　A.可可豆脂具同質多晶性質

　　B.β晶型最穩定

　　C.制備時熔融溫度應高于40℃

　　D.為公認的優良栓劑基質

　　E.不宜與水合氯醛配伍

　　[答疑編號0188050103]

　　【正確答案】C

　　最佳選擇題

　　關于可可豆脂的說法，錯誤的是

　　A.可可豆脂在常溫下為黃白色固體，可塑性好

　　B.可可豆脂具有多晶型

　　C.可可豆脂不具有吸水性

　　D.可可豆脂在體溫下可迅速融化

　　E.可可豆脂在10～20℃時易粉碎成粉末

　　[答疑編號0188050104]

　　【正確答案】C

　　解析：每1O0g可可豆脂可吸收20～30g水。

　　多項選擇題

　　常用的水溶性栓劑基質包括

　　A.聚乙二醇類

　　B.可可豆脂

　　C.半合成脂肪酸酯

　　D.甘油明膠

　　E.泊洛沙姆

　　[答疑編號0188050105]

　　【正確答案】ADE

　　多項選擇題

　　常用的油脂性栓劑基質有

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.山蒼子油酯

　　D.甘油明膠

　　E.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類

　　[答疑編號0188050106]

　　【正確答案】ABC

　　三、栓劑的作用

　　1.局部：甘油栓通便、洗必泰栓治療陰道炎

　　2.全身：直腸給藥吸收入血

　　①直腸上靜脈→經門靜脈→肝臟→大循環

　�、谥蹦c中、下靜脈+肛門靜脈→髂內靜脈(繞過肝臟)→下腔大靜脈→大循環(塞入深度要小，最好距肛門口2cm)

　�、壑蹦c淋巴系統

　　陰道栓給藥后，因陰道附近的血管幾乎均與大循環相連，故藥物的吸收不經肝臟，且吸收速度較快。

　　四、影響栓劑中藥物吸收的因素

　　局部作用不需要吸收或盡量減少;全身作用需通過直腸吸收。

　　1.生理因素

　　距肛門約2cm處，50﹪～75﹪的藥物不經門肝系統，避免首過。

　　2.基質和附加劑

　　基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放，增加吸收。加入表面活性劑可促進吸收。

　　藥物的解離度與溶液的pH有關，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

　　3.藥物的理化性質

　�、偃芙舛龋核苄源蟮乃幬镂蛰^多。

　�、诹剑河绊戓尫�、溶解及吸收�；鞈倚退▌┧幬镂⒎刍�。

　�、壑苄耘c解離度：脂溶性好、不解離型易吸收。弱酸性藥物pKa>4.3，弱堿性藥物pKa<8.5，吸收快;弱酸性藥物pKa<3，弱堿性藥物pKa>10，吸收慢。

　　酸酸堿堿促吸收!

　　最佳選擇題

　　關于栓劑的敘述下列錯誤的是

　　A.指藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的固體制劑

　　B.栓劑可以發揮局部作用和全身作用

　　C.當基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放與吸收

　　D.栓劑用藥時塞得越深越有利于吸收

　　E.若直腸無糞便存在時，有利于藥物的吸收

　　[答疑編號0188050107]

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　若全身作用栓劑中的藥物為脂溶性，宜選基質為

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.硬脂酸丙二醇酯

　　D.棕櫚酸酯

　　E.聚乙二醇

　　[答疑編號0188050108]

　　【正確答案】E

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