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第十八章　生物技術藥物制劑

　　要點回顧：

　　1.特點與性質

　　2.蛋白多肽類藥物的注射給藥

　　3.蛋白多肽類藥物的非注射制劑

　　生物技術(生物工程)：應用生物有機體(動物、植物、微生物)或其組成部分(包括器官、組織、細胞或細胞器等)發展各種生物新產品或新工藝的一種技術體系。

　　最佳選擇題

　　關于生物技術的說法不正確的為

　　A.生物技術也叫生物工程

　　B.是利用生物有機體或其組成部分發展各種生物新產品新工藝的一種技術體系

　　C.生物技術一般包括基因工程、細胞工程、發酵工程和酶工程

　　D.以基因工程為核心以及具備基因工程和細胞工程內涵的發酵工程和酶工程才被稱為現代生物技術

　　E.現代生物技術與傳統生物技術無區別

　　【正確答案】 E

　　一、生物技術藥物特點

　　多為生物大分子內源性物質，即蛋白質或多肽類藥物

　　1.臨床使用劑量小，藥理活性高，副作用少，很少有過敏反應

　　2.藥物穩定性差，在酸堿環境或體內酶存在下極易失活

　　3.分子量大，時常以多聚體形式存在，很難透過胃腸道粘膜的上皮細胞層，故吸收很少

　　4.不能口服給藥，一般只注射給藥

　　5.體內生物半衰期較短，從血中消除較快

　　最佳選擇題

　　關于生物技術藥物特點的錯誤表述是

　　A.生物技術藥物絕大多數是蛋白質或多肽類藥物

　　B.臨床使用劑量小、藥理活性高

　　C.在酸堿環境或體內酶存在下極易失活

　　D.易透過胃腸道黏膜吸收，多為口服給藥

　　E.體內生物半衰期較短，從血中消除較快

　　【正確答案】D——注射給藥

　　二、蛋白多肽類藥物的理化性質

　　1.兩性電解質，在水中表現出膠體的性質。還具有旋光性和紫外吸收等。

　　2.共價鍵的破壞：水解、氧化、消旋化及二硫鍵的斷裂與交換等——導致變性(可逆、不可逆)

　　3.化學降解：與溫度、pH值、離子強度和氧化劑的存在等密切相關，也與蛋白質的結構與性質有關。

　　4.影響變性因素：溫度、pH值、化學試劑、機械應力與超聲波、空氣氧化、表面吸附和光照

　　三、蛋白多肽類藥物的穩定化

　　1.緩沖液：pH4～10

　　2.鹽類：低濃度鹽溶(C↑)，高濃度鹽析(C↓)

　　3.表面活性劑

　　十二烷基硫酸鈉引起變性，吐溫防止聚集

　　4.糖和多元醇、大分子化合物、氨基酸

　　增加蛋白質藥物的穩定性

　　5.其他

　　在制備蛋白多肽藥物的注射用無菌粉末(冷凍干燥制劑更常用)時，一般要考慮加入填充劑、緩沖劑和穩定劑等。

　　常用的填充劑：糖類與多元醇，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、萄萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等，但以甘露醇最為常用。

　　糖類和多元醇等還具有凍干保護劑的作用。

　　四、蛋白多肽藥物的注射給藥

　　1.微球注射制劑注射制劑

　　皮下或肌肉給藥：緩釋，延長作用時間(1-3月)

　　骨架材料：PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)和PLA(聚乳酸)

　　2.疫苗微球注射制劑

　　3.緩釋、控釋植入劑

　　最佳選擇題

　　下列說法不正確的為

　　A.蛋白質大分子是一種兩性電解質，在水中表現出親水膠體的性質，具有旋光性和紫外吸收

　　B.蛋白多肽藥物的緩釋、控釋型注射制劑包括微球、疫苗微球及緩釋控釋植入劑

　　C.進行蛋白多肽藥物的穩定性評價時，一般不能用高溫加速實驗的方法來預測藥物在室溫下的有效期

　　D.對多數的蛋白多肽藥物而言，冷凍干燥型注射劑比溶液型注射劑具有更長的有效期

　　E.凍干制劑為不定型粉末的餅狀物時，含水量偏少，加水時溶解慢而且澄清度不好

　　【正確答案】E

　　最佳選擇題

　　在制備蛋白、多肽類藥物的注射用無菌粉末(冷凍干燥制劑)時，常常需加入填充劑。最常用的填充劑是

　　A.乙醇

　　B.丁醇

　　C.辛醇

　　D.甘露醇

　　E.硬脂醇

　　【正確答案】D

　　蛋白多肽藥物的非注射給藥

　　黏膜制劑、經皮制劑

　　增加蛋白多肽藥物的經皮吸收的方法：

　　超聲波導入

　　離子導入

　　電穿孔

　　固體藥物皮下注射

　　傳遞體輸送

　　配伍選擇題

　　A.PLGA和PLA

　　B.構櫞酸鈉/枸櫞酸

　　C.糖、多元醇及大分子化合物血清蛋白

　　D.氨基酸

　　E.氯化鈉

　　1.穩定蛋白多肽類藥物

　　【正確答案】C

　　2.組成蛋白質的基本單元

　　【正確答案】D

　　3.作為蛋白多肽藥物的緩沖劑

　　【正確答案】B

　　多項選擇題

　　蛋白多肽藥物的黏膜制劑包括

　　A.鼻腔制劑

　　B.肺部制劑

　　C.口服制劑

　　D.口腔制劑

　　E.直腸制劑

　　【正確答案】ABCDE

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