表觀分布容積理論
按照血漿濃度(c)推算體內外來化合物總量(A)在理論上應占有的體液容積,即表觀分布容積Vd=A/c,單位為mL或mL/kg(體重)。各組織器官與血漿對外來化合物濃度的影響,因此表觀分布容積能提供外來化合物在體內分布的重要信息。例如,外來化合物在人體內分布只限于血漿、細胞外液或全身的水分中,則相應的Vd分別約為40、170和580mL/kg ,如脂溶性外來化合物主要分布在富含脂肪的組織和器官中,則Vd可大于1000mL/kg.當Vd已知時,可根據血漿濃度來推算體內外來化合物的總量。
直腸給藥吸收機制
現代醫學已證實直腸的周圍有豐富的動脈、靜脈、淋巴叢,直腸粘膜具有很強的吸收功能。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸粘膜被吸收,其傳輸途徑大致有三:其一,由直腸中靜脈、下靜脈和肛門靜脈直接吸收進入大循環,因不經過肝臟從而避免了肝臟的首過解毒效應,提高血藥濃度;其二,由直腸上靜脈經門靜脈進入肝臟,代謝后再參與大循環;其三,直腸淋巴系統也吸收部分藥物。三條途徑均不經過胃和小腸,避免了酸、堿消化酶對藥物的影響和破壞作用,亦減輕藥物對胃腸道的刺激,因而直腸給藥大大地提高了藥物的生物利用度。中醫認為,大腸包括結腸和直腸,其絡脈絡肺,與肺相表里,而“肺朝百脈”,所以藥物經直腸吸收后可通過經脈上輸于肺,再由肺將藥物運送到五臟六腑、四肢百骸,同時大腸、小腸、膀胱同居下焦,腎主水液,司二便,從而為直腸給藥治療急慢性腎功能衰竭提供了理論基礎,酷似“透析”作用。并且前列腺緊鄰直腸,經直腸給藥可使藥物直達病所,又有局部熱療作用,不失為治療前列腺疾病的一種有效方法。
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