文章責編:wangyuchun00
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栓劑基質
一、對栓劑理想基質的要求
1、熔點適宜,即室溫時有適宜的硬度與韌性,體溫時易軟化、熔化或溶解
2、對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性,產生局部作用一般要求釋藥緩慢而持久,產生全身作用需要迅速釋藥
3、穩定,在儲藏過程中不發生理化性質的變化,不易生霉
4、理想基質:油脂性基質還應要求酸價在0.2以下,皂化價約200~245,碘價低于7,熔點與凝點之差要小。
二、基質的種類
1.油脂性基質
1)可可豆脂:天然產物,化學組成為脂肪酸甘油酯,無刺激性,可塑性好,在體溫下迅速熔化;同質多晶型,β型穩定,加熱與冷卻速度快結晶轉型,熔點降低,故使用時應緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化,讓余熱使其全部熔化
2)半合成脂肪酸甘油酯
半合成椰油酯、半合成山蒼子油脂、半合成棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯
2.水溶性基質
1)甘油明膠:塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長藥物的療效、緩效、陰道栓基質
2)聚乙二醇類(PEG)
3.非離子型表面活性劑類水溶性,與PEG同
1)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
2)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,緩釋
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