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微型膠囊

　　一、概述

　　——將固態或液態藥物(囊心物)包裹在天然或合成高分子材料(囊材)中而形成的微小囊狀物稱微囊。

　　直徑：1-5000um

　　——特點：

　　①提高藥物的穩定性

　　②掩蓋藥物的不良嗅味

　　③防止藥物在胃腸道失活，減少刺激

　　④控制藥物的釋放

　　⑤使液態藥物固體化

　　⑥減少藥物配伍變化

　　⑦使藥物濃集于靶區

　　二、常用囊材、微囊化方法及質量評價方法

　　(一)常用囊材

　　1.天然高分子囊材

　　①明膠 一種兩性的、親水性的高分子電解質(蛋白質)

　　——酸法明膠(A型) 溶液pH3.8-6;等電點7-9

　　——堿法明膠(B型) 溶液pH5-7.4;等電點4.7-5

　　根據藥物對酸堿性的要求選用

　　②阿拉伯膠 常和明膠合用

　　③海藻酸鹽 多糖結構。通常為鈣或鎂鹽，不溶于水。鈉鹽溶于水，因此制備時先用用海藻酸鈉包裹，然后加CaCl2固化成囊

　　④殼聚糖 氨基多糖，甲殼素脫乙酰產物，水、有機溶劑均難溶，可溶于酸水。生物可降解性

　　⑤蛋白類 人或小牛血清白蛋白，生物可降解性。

　　2.半合成高分子囊材(纖維素類)

　　①CMC-Na 陰離子型高分子電解質，常與明膠合用

　　②醋酸纖維素酞酸酯(CAP) 腸溶性囊材

　　③EC 水不溶，多種藥物的囊材

　　④MC

　　3.合成高分子囊材

　　——生物不可降解型 聚酰胺、硅橡膠

　　——生物可降解型 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、乙交

　　酯丙交酯共聚物

　　(二)微囊化方法

　　1.物理化學法(相分離法) 是目前主要方法之一

　　——在囊心和囊材的混合液中加入另一種物質或不良溶劑，或使囊材溶解度降低而凝聚并包裹在囊心物周圍，形成一個新相，從液相中分離出來

　　——又分為以下幾種方法

　　①單凝聚法 在囊材溶液中加入絮凝劑，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊。

　　——常用絮凝劑：硫酸鈉、乙醇、丙酮

　　——會解凝聚，常加交聯固化劑甲醛固化成囊

　　②復凝聚法 采用兩種帶相反電荷的高分子材料作復合囊材，一定條件下，兩種囊材發生正負電的結合而凝聚成囊。

　　如明膠-阿拉伯膠，在明膠等電點以上時，溶液中均為負電，當pH降至4以下時，明膠開始荷正電，和帶負電的阿拉伯膠吸附、凝聚、包裹、成囊

　　——是經典的微囊化方法

　　③溶劑-非溶劑法 囊材溶于某溶劑中，加入一種囊材不溶的溶劑，使囊材溶解度下降，凝聚、包裹、成囊④改變溫度法 高溫溶解，低溫凝聚

　　⑤液中干燥法(溶劑揮發法) 將乳濁液分散相中的溶劑去除以制備微囊的方法

　　2.物理機械法

　　①噴霧干燥法 囊心物溶解，制得微球

　　囊心物不溶，制得微囊

　　②噴霧凝結法 囊心物分散到熔融的囊材中，噴霧到冷氣流中凝聚成囊(脂肪酸、脂肪醇)

　　③空氣懸浮法 原理同包衣，粒徑35-5000um

　　4.化學法

　　①界面縮聚法 ②輻射交聯法

　　(三)微囊中藥物的釋放(略)

　　(四)質量評價方法

　　1.形態與粒徑 圓形、橢圓形;粒徑大小適合，分布均勻

　　2.含量測定

　　3.包封率和載藥量

　　4.微囊中藥物的釋放速率

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