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小丸
小丸系指將藥物與適宜的輔料均勻混合，選用適宜的黏合劑或潤(rùn)濕劑以適當(dāng)方法制成的球狀或類球狀固體制劑。小丸粒徑應(yīng)為0.5～3.5mm。
由于在胃腸道的分布面積較大，吸收較快，可以制成速釋小丸制劑;可以對(duì)小丸進(jìn)行包衣處理或加入適當(dāng)?shù)淖铚牧希瞥删忈屛⑼琛?/P>
栓劑的作用及影響藥物吸收的因素
一、局部作用的栓劑
二、全身作用的栓劑：用于全身作用的栓劑主要是肛門栓
1、藥物吸收途徑
(1)藥物——距肛口6cm——通過(guò)直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)——首過(guò)效應(yīng)
(2)藥物——距肛口2cm——通過(guò)直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)——部分無(wú)首過(guò)效應(yīng)
(3)藥物通過(guò)直腸淋巴系統(tǒng)吸收
2、與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn)
(1)部分避免首過(guò)效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效;
(2)不受胃腸PH或酶的影響;
(3)避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。
(4)對(duì)不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;
(5)不能口服的藥物可制成此類栓劑。
3、影響直腸吸收的因素
(1)生理因素
①用藥時(shí)不宜塞得太深，距肛門2cm為宜。距肛門口6cm處，易受肝臟首過(guò)作用的影響
②在直腸內(nèi)保留的時(shí)間長(zhǎng)，吸收完全。
③無(wú)糞便的存在，有利于藥物的擴(kuò)散及與腸粘膜的接觸。
④腹瀉、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。
⑤直腸液的PH值為7.4，中性而無(wú)緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的pH。
(2)藥物的理化性質(zhì)(無(wú)分散性)
①脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收，弱酸性藥物pKa>4.3，弱堿性藥物pKa<8.5，吸收均較快;弱酸性藥物pKa<3，弱堿性藥物pKa>10，吸收則慢
②粒度：影響釋放、溶解及吸收。混懸型栓劑中，藥物粒徑小，吸收快
③溶解度：水溶性大的藥物吸收較多(增加藥物與吸收部位的接觸面)
(3)基質(zhì)對(duì)藥物作用的影響：基質(zhì)的溶解性與藥物相反時(shí)，利于釋放與吸收
(4)吸收促進(jìn)劑及表面活性劑的作用加入適宜的表面活性劑可促進(jìn)藥物的釋放與吸收;吸收促進(jìn)劑可直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。
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