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GABA類似物類藥

　　基于癲癇發作的原因之一是腦內GABA的含量過低。從GABA的結構出發，設計GABA類似物作為GABA氨基轉移酶的抑制劑。

　　氨己烯酸(Vigabatrin)是GABA的類似物，通過不可逆抑制GABA氨基轉移酶，提高腦內GABA濃度而發揮作用。其作用有明顯立體特異性，S異構體對GABA氨基轉移酶抑制作用強，在動物模型中只有S異構體具有抗癲癇活性。本品耐受性良好，適用于治療頑固性部分性癲癇發作，為治療嚴重癲癇患兒有效而安全的一種抗癲癇藥。

　　加巴賾丁(Gabapentin)為1-(氨甲基)環己烷乙酸，是GABA的環狀衍生物，具有較高的脂溶性，能透過血腦屏障。在人體內不代謝，不與血漿蛋白結合。其作用機制并不是作用于GABA受體，而是增加大腦中某些組織釋放GABA，使其含量增加，還可以和鈣離子通道的α2/δ亞型結合。

　　本品口服易吸收，2～3h達峰濃度，生物利用度與劑量有關，口服低劑量時，生物利用度為60%，劑量增加，生物利用度反而降低。清除半衰期為5～7h。加巴噴丁用于全身強直陣發性癲癇及癲癇小發作。另外，小劑量時有鎮靜作用，還對疼痛有效，特別是對神經性疼痛很有效，是神經性疼痛的一線治療藥。

　　加巴噴丁口服吸收良好，在體內不代謝，以原型從尿中排泄。與苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或丙戊酸同時使用，不影響相互的血藥濃度。本品常與其他抗癲癇藥物聯合使用，治療成人的癲癇部分性發作。

抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物

　　從植物中尋找抗腫瘤藥物，在國內外已成為抗癌藥物研究重要組成部分。植物藥抗腫瘤的有效成分研究屬于天然藥物化學的內容，但在天然藥物有效成分上進行結構修飾，半合成一些衍生物，尋找療效更好的藥物近年來發展較快，已成為抗腫瘤藥物的一個重要組成部分。

　　1.喜樹堿類

　　喜樹堿是從我國特有珙桐科植物喜樹中分離得到含五個稠和環的內酯生物堿。其不溶水，也幾乎不溶于有機溶劑，給臨床應用帶來了困難。喜樹堿有較強的細胞毒性，對消化道腫瘤(如胃癌、結腸直腸癌)、肝癌、膀胱癌和白血病等惡性腫瘤有較好的療效。

　　2.鬼臼毒類

　　鬼臼毒素(Podophyllotoxin)是喜馬拉雅鬼臼(podophyllum emodi)和美鬼臼(podophyllum peha- tum)的根莖中的主要生物堿，是一種有效的抗腫瘤成分。由于毒性反應嚴重，不能用于臨床。經結構改造，獲得依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)。

　　3.長春堿類

　　長春堿類抗腫瘤藥系由夾竹桃科植物長春花(Catharanthus roseus或Vinca roseal)分離得到的具有抗癌活性的生物堿。主要有長春堿(Vinblastine)和長春新堿(Vincristine)，對淋巴白血病有較好的治療作用。臨床采用硫酸鹽，稱為硫酸長春堿和硫酸長春新堿。

　　4.紫杉烷類

　　紫杉醇(Taxol)最先是從美國西海岸的短葉紅豆杉(Taxus breviolia)的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。

　　紫杉醇臨床上為廣譜抗腫瘤藥物，主要用于治療卵巢癌、乳腺癌及非小細胞肺癌，為治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。

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