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四環素類抗生素

　　四環素類抗生素是由放線菌產生以氫化并四苯為基本骨架的一類廣譜抗生素。

　　天然的四環素類藥物有金霉素(Chlotetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)和四環素(Tetrzcy. cline)。

　　在四環素類抗生素結構中都含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基，因此，該類藥物均為兩性化合物，即具有三個pKa值，分別為2.8～3.4、7.2～7.8、9.1～9.7，利用c-4位α一二甲氨基的堿性，制備了在臨床上使用的鹽酸鹽;C一10與C一12共軛的酚羥基和烯醇羥基為其分子中酸性基團，pKa約為7.5;而C-1和C-2氨甲酰基的共軛作用使C-3羥基的酸性相當于醋酸的酸性。藥物等電點為5。

氨基糖苷類抗生素

　　氨基糖苷類抗生素是由氨基糖(單糖或雙塘)與氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他堿性基團，這類抗生素都呈堿性，通常在臨床都被制成結晶性硫酸鹽或鹽酸鹽。此類抗生素含多個羥基，為極性化合物，水溶性較高，脂溶性較低，口服給藥時吸收不足10%，須注射給藥。其水溶液在pH2～11范圍內都很穩定。由于分子中糖部分存在若干個手性碳，故具有旋光性，且此類抗生素與血清蛋白結合率低，絕大多數在體內不代謝失活，以原藥形式經腎小球濾過排出，對腎臟產生毒性。本類抗生素的另一個較大毒性為對第八對顱腦神經有損害作用，可引起不可逆耳聾，尤其對兒童毒性更大。由于細菌易產生對這類抗生素的鈍化酶(磷酸轉移酶、核苷轉移酶、乙酰轉移酶)，而易導致耐藥性。

　　臨床使用的氨基糖苷類抗生素主要有鏈霉素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。

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