>>>2016年執業藥師零基礎通關策略，查看詳情

　　>>>2016年執業藥師《臨床藥物治療學》精編講義匯總

　　>>>2016年執業藥師考試報名預計6開始，免費預約提醒

　　β腎上腺素受體拮抗劑

　　β受體拮抗劑可競爭性地與β受體結合，產生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒 張作用，表現為心率減慢，心收縮力減弱，心排血量減少，心肌耗氧量下降。臨床上廣泛用于治療心絞 痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等疾病，是一類重要的心血管疾病治療藥，也用于治療偏頭痛、青光眼。

　　1.β受體拮抗劑的結構與作用特點

　　(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結構骨架

　　(2)側鏈手性中心的活性構型β受體拮抗劑的側鏈上也帶有羥基，該羥基在拮抗劑與受體相互結合時，通過形成氫鍵發揮作用。

　　(3)芳環部分β受體拮抗劑對芳環部分的要求不甚嚴格，可以是苯、萘、芳雜環和稠環等。環的大小、環上取代基的數目和位置對β受體拮抗活性的關系較為復雜，一般認為芳環的種類和環上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關系。

　　(4)氨基上的取代基側鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動劑相似，常為仲胺結構，其中以異丙基或叔丁基取代效果較好，烷基碳原子數太少或N，N-雙取代，常使活性下降。

　　2.β受體拮抗劑代表藥物

　　鹽酸普萘洛爾(Propranolol Hydrochloride)為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液為酸性，l%水溶液的pH為5.0～6.5.本品對熱穩定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可發生異丙氨基側鏈氧化，在堿性條件下較穩定。

　　普萘洛爾含一個手性碳原子，其S構型左旋體的活性較R構型右旋體強，目前藥用外消旋體。

　　本品口服吸收率在90%以上，主要在肝臟代謝，有首過效應。生成α-萘酚，再與葡糖醛酸結合，側鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代謝物形式從腎臟排出。

　　片劑的常用輔料之粘合劑

　　某些藥物粉末本身具有黏性，加入適當的液體(多為乙醇水溶液)能誘發待制粒物料的粘性以利于制粒的液體，被稱為潤濕劑;某些藥物粉末本身無粘性或粘性較小，需加入淀粉漿等黏性物質，才能使其黏合起來，加入的黏性物質稱為黏合劑。它們的作用都是使粉末黏合起來，故總稱為黏合劑。

關注"執業藥師"官方微信第一時間獲取試題、最新資訊、內部資料信息!

執業藥師題庫【手機題庫下載】 | 微信搜索"566執業藥師"

　　相關推薦：

　　歷年執業藥師考試真題及答案下載|題庫估分匯總

　　2016執業藥師《藥學知識二》專項試題及答案10套

　　2016年執業藥師《臨床藥物治療學》精編講義匯總