藥理學 利尿
1.高效利尿藥 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。
2.中效利尿藥 包括噻嗪類利尿藥及氯酞酮等。
3.低效利尿藥 包括留鉀利尿藥如螺內酯,氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺。
苯妥英鈉藥動學
口服吸收速度慢且個體差異大。tmax為4~8h.PB為90%.t1/2約為20~30h.主要在肝臟代謝,經腎臟排泄。有效血濃為10(g/ml~20(g/ml,中毒血濃30(g/ml.詳細見下:片劑:口服吸收較慢,85-90%由小腸吸收,吸收率個體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀分布容積為0.6L/kg.血漿蛋白結合率為88~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環,主要經腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時,甚至更長。
應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險,要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10-20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應,出現眼球震顫;超過30mg/L時,出現共濟失調;超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
普萘洛爾藥動學
理化性質:常用其鹽酸鹽,為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔點為162~165℃。
藥理學:在β腎上腺素受體拮抗藥。其拮抗心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力與房室傳導,循環血流量減少,心肌氧耗量降低。它可抑制腎素釋放,使血漿腎素的濃度下降。
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